(Phys.org)—Un team di ricercatori dello Scripps Research Institute ha sviluppato un semplice, metodo pratico per convertire gli acidi carbossilici in esteri boronici e acidi boronici. Nel loro articolo pubblicato sulla rivista Scienza , il team descrive il processo e perché ritiene che renderà tali composti più accessibili.

Gli acidi carbossilici sono acidi che appartengono, abbastanza naturalmente, al gruppo carbossilico, che consiste di atomi di carbonio legati a un singolo atomo di ossigeno e legati singolarmente a un membro di un gruppo ossidrile. Sono utilizzati in una varietà di processi di produzione, il più delle volte come parte di una reazione che produce altri composti come esteri boronici e acidi boronici (alchili o acidi borici aril sostituiti che hanno un legame carbonio-boro). I prodotti finali includono cose come saponi, bevande analcoliche, prodotti alimentari e alcuni farmaci, come la terapia del cancro Velcade. Ma come notano i ricercatori, fino ad ora, il processo ha comportato la conversione di tali acidi in composti più utili in modi che descrivono come non banali. In questo nuovo sforzo, i ricercatori descrivono una tecnica per convertire tali acidi in esteri boronici e acidi boronici che è pratica e relativamente semplice.

Per convertire un acido carbossilico in un composto di boro, i ricercatori hanno iniziato convertendolo in un estere N-idrossiftalimide attivo redox. Un catalizzatore al nichel è stato quindi utilizzato per indurre la borilazione decarbossilativa in presenza di bis(pinacolato)diboro, un ligando bipiridinico per produrre un estere boronato, che è stato poi idrolizzato. Notano che la tecnica funziona ugualmente bene su una serie di acidi carbossilici terziari e persino di peptidi. Sottolineano inoltre che può essere utilizzato nelle trasformazioni in fase avanzata di molecole complesse, rendendolo utile in una gamma particolarmente ampia di applicazioni.

Per dimostrare il suo valore, il team ha lavorato con un gruppo a Calibr, e insieme hanno usato la tecnica per creare analoghi degli inibitori dell'elastasi neutrofila umana, che sono usati per trattare le malattie polmonari. Calibr ha cercato un modo per superare i problemi di potenza, e riferiscono che la nuova tecnica ha prodotto composti molto più potenti di quelli realizzati in modo tradizionale.

La nuova tecnica è relativamente semplice, il che significa che sarà probabilmente provato e adattato prima nei laboratori di tutto il mondo, e poi inseriti nei processi produttivi in ​​tempi relativamente brevi, possibilmente riducendo i costi.

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