Gli scienziati della RUDN University hanno preso parte attiva allo sviluppo di un composto chimico per fermare le convulsioni durante le crisi epilettiche. I risultati dello studio sono stati pubblicati in chiralità .

L'epilessia è una malattia nevralgica cronica che provoca convulsioni convulsive nell'uomo e in altri animali. La patogenesi di questa malattia sono scariche parossistiche nelle cellule nervose del cervello che causano convulsioni. Gli anticonvulsivanti aiutano a fermare l'attacco epilettico. Il farmaco stesso è una polvere che viene sciolta in acqua e iniettata in una persona che soffre di tale crisi.

Per ottenere un nuovo anticonvulsivante, gli scienziati hanno sviluppato un composto con una chiralità - un atomo di carbonio asimmetrico con un'incompatibilità di configurazione delle forme sinistra e destra della molecola - questo è analogo alla differenza tra mano sinistra e mano destra. Così, l'ambiente più vicino al centro chirale è un tetraedro, una piramide trigonale regolare nel mezzo della quale c'è un atomo di carbonio chirale e ai suoi vertici ci sono sostituenti, atomi o gruppi di atomi che sostituiscono gli atomi di idrogeno in frammenti di idrocarburi. La chiralità di questa costruzione è che questi quattro sostituenti sono disposti in modo diverso nello spazio l'uno rispetto all'altro. In altre parole, se isoliamo i singoli modelli 3-D di questi tetraedri dalla struttura della molecola e proviamo a combinarli, non coincideranno.

"Una delle aree più importanti della nostra ricerca scientifica sono le sostanze chimiche che hanno una potenziale attività biologica. In questo caso, i composti studiati hanno un'attività specifica:sono anticonvulsivanti. Questa è una proprietà comune dei composti di questa classe, ma affinché i composti mostrino queste proprietà in modo più efficiente, devono essere chiralmente (otticamente) puri, cioè i centri asimmetrici di tutte le molecole nella massa totale della sostanza devono essere della stessa configurazione. L'articolo pubblicato è dedicato al metodo di separazione di miscele racemiche che contengono molecole con varie configurazioni assolute (R o S) di atomi di carbonio chirali, " ha detto il chimico Victor Khrustalev della RUDN University.

Gli scienziati hanno sintetizzato e studiato la struttura della 3-etil-2-fenilpirrolidina-2-1 (EPP) che mostra attività anticonvulsivante. Il composto può esistere in tre forme:come due stereoisomeri R/S chiralmente puri e un racemato, una miscela di molecole con diverse configurazioni R e S del centro asimmetrico.

Tutte e tre le forme mostrano attività biologica a vari livelli. Gli autori hanno scoperto che il composto aiuta efficacemente a fermare le convulsioni solo quando è chiralmente puro, cioè contiene molecole di una sola configurazione, R o S. Quando il composto viene prodotto in condizioni normali, si forma sempre un racemo, che ne rende difficile l'utilizzo nella pratica medica.

Nel corso dei lavori, gli scienziati hanno sintetizzato il composto con la formula chimica desiderata sotto forma di racemo, che è stato confermato dai metodi di spettroscopia NMR e IR. Quindi, con l'uso della cromatografia liquida ad alta risoluzione, gli autori hanno diviso la miscela racemica in stereoisomeri otticamente puri. Così, i ricercatori hanno separato le forme necessarie di un dato composto chimico, che in seguito può servire come base per un nuovo farmaco. Gli scienziati hanno confermato che ci sono molecole di una sola configurazione nelle forme isolate dopo averle esaminate mediante analisi di diffrazione dei raggi X.