Bottiglia di Pepto-Bismol per alleviare lo stomaco. Credito:Mathias Nero
I ricercatori dell'Università di Stoccolma hanno applicato tecniche avanzate di microscopia elettronica per svelare finalmente la struttura del subsalicilato di bismuto, ingrediente farmaceutico attivo ampiamente utilizzato e secolare. La scoperta fornisce un passo importante verso la comprensione delle proprietà di uno dei composti di bismuto più significativi dal punto di vista commerciale e mette in evidenza i metodi moderni per ottenere informazioni sugli ingredienti farmaceutici di lunga data. I risultati sono pubblicati oggi sulla rivista scientifica Nature Communications .
Nonostante la sua storia secolare come agente antimicrobico e antinfiammatorio affermato, particolarmente efficace nel trattamento di nausea, diarrea e disturbi di stomaco, la struttura del subsalicilato di bismuto è rimasta fino ad ora sconosciuta.
"Ricordo che mentre crescevo mia madre mi dava sempre Pepto-Bismol ogni volta che avevo mal di stomaco. Apparentemente ne sono state consumate oltre 10 miliardi di dosi, rendendo il subsalicilato di bismuto il composto di bismuto più significativo dal punto di vista commerciale, venduto in tutto il mondo come un comune sovra- il farmaco da banco e ampiamente citato nella cultura pop. Università di Stoccolma. "Capire le strutture dei composti farmaceutici è fondamentale per prevederne le proprietà."
Possibili interruttori di resistenza agli antibiotici
L'uso del bismuto nelle formulazioni farmaceutiche presenta numerosi potenziali vantaggi. "Un aspetto interessante dei composti del bismuto è che studi recenti hanno dimostrato che possono invertire la resistenza agli antibiotici nei batteri, che è un argomento molto urgente nella società odierna. La chimica del bismuto e dei suoi composti non è ancora ben compresa, quindi siamo interessati a studiare la composizione molecolare di questi materiali", afferma Ken Inge.
La microscopia avanzata ha rivelato una struttura in disordine
Il composto di bismuto è usato come esempio da manuale di un composto farmaceutico inorganico, nonostante la sua struttura non fosse precedentemente nota e quindi sia stato spesso descritto con una struttura speculativa come un semplice complesso metallico. Utilizzando la microscopia elettronica a trasmissione avanzata, i ricercatori sono stati in grado di studiare la struttura a livello molecolare e persino di scattare foto delle molecole.
I ricercatori dell'Università di Stoccolma hanno applicato tecniche avanzate di microscopia elettronica per svelare finalmente la struttura del subsalicilato di bismuto, ingrediente farmaceutico attivo ampiamente utilizzato e secolare. Credito:Mathias Nero
"Utilizzando i microscopi avanzati dell'Università di Stoccolma, è possibile ottenere immagini con risoluzione atomica, che è stata una parte fondamentale della comprensione dell'imballaggio molecolare all'interno dei cristalli di subsalicilato di bismuto", afferma Tom Willhammar, collega ricercatore presso il Dipartimento dei materiali e dell'ambiente Chimica. "La caratterizzazione del subsalicilato di bismuto con metodi tradizionali, come la diffrazione dei raggi X, non è stata sufficiente per rivelare l'imballaggio molecolare a causa della sua tendenza a formarsi solo come cristalli molto piccoli. Abbiamo anche scoperto che l'imballaggio contiene difetti intrinseci."
L'analisi dei dati di diffrazione elettronica tridimensionale dai cristalli di subsalicilato di bismuto ha rivelato una struttura a strati che era parzialmente in disordine. "Un'indagine dettagliata utilizzando la microscopia elettronica a trasmissione a scansione ad alta risoluzione ha mostrato variazioni nell'impilamento degli strati. È probabile che ciò abbia ostacolato la determinazione della struttura con altri mezzi", afferma Tom Willhammar.
Nuovi materiali per catturare l'inquinamento
I risultati evidenziano la possibilità di utilizzare metodi moderni per acquisire informazioni su composti farmaceutici noti e utilizzati da tempo.
"Queste moderne tecniche di cristallografia elettronica forniscono una cassetta degli attrezzi per la determinazione della struttura dei principi attivi farmaceutici e la scoperta di farmaci", afferma Erik Svensson Grape, studente di dottorato presso l'Università di Stoccolma.
Le indagini hanno ispirato i ricercatori anche in altri ambiti di ricerca.
"Ci ha reso tutti molto eccitati. Attraverso queste indagini siamo stati ispirati a studiare e sviluppare nuovi materiali per un'ampia gamma di applicazioni anche oltre i prodotti farmaceutici, come il sequestro di sostanze inquinanti", afferma Erik Svensson Grape all'università di Stoccolma. + Esplora ulteriormente