Dallo sviluppo dell'insulina per la gestione del diabete, i farmacisti hanno desiderato creare una pillola di insulina. I tentativi passati sono falliti perché l'insulina non sopravvive alle dure condizioni del sistema gastrointestinale (GI) e non può facilmente attraversare la parete gastrointestinale. I ricercatori della University of Utah Health hanno sviluppato una tecnologia proof-of-concept utilizzando nanoparticelle che potrebbe offrire un nuovo approccio per i farmaci orali. I risultati saranno pubblicati online nel numero dell'8 agosto della rivista ACS Nano .

"Nel mondo farmaceutico, questo è stato considerato come il Santo Graal, " ha detto You Han Bae, dottorato di ricerca, professore di Farmaceutica e Chimica Farmaceutica presso la U of U Health e autore senior del documento.

La nanomedicina è un fiorente campo della medicina che rilascia minuscole particelle (nanoparticelle) per trasportare farmaci per trattare una varietà di condizioni, compreso il cancro. Questi trattamenti sono comunemente somministrati per via endovenosa, perché le nanoparticelle solide hanno uno scarso tasso di assorbimento nel corpo.

Bae e il suo team hanno modificato la superficie delle nanoparticelle con acido glicocolico, un acido biliare che aiuta il corpo ad assorbire il grasso nell'intestino tenue.

L'acido glicocolico agisce come un mantello, permettendo alla nanoparticella di scivolare in incognito attraverso il rivestimento dell'intestino tenue. Prove preliminari suggeriscono che il rivestimento aiuta le nanoparticelle a legarsi alle proteine ​​che le consentono di spostarsi nel sistema linfatico intestinale dove può accedere al flusso sanguigno.

"Non ci si aspettava che le nanoparticelle venissero assorbite attraverso il sistema linfatico, " ha detto Kyoung Sub Kim, dottorato di ricerca, un assistente di ricerca post-dottorato nel laboratorio di Bae e primo autore del documento. "La somministrazione di nanoparticelle ai linfociti consente di applicare un'ampia gamma di farmaci attraverso questo metodo".

Senza questo mantello chimico, solo il 7% delle nanoparticelle viene assorbito ed entra nel flusso sanguigno. Con questa nuova tecnica, la biodisponibilità è aumentata di sette volte. Bae osserva che occorrono da una a dieci ore prima che le nanoparticelle appaiano nel flusso sanguigno.

Bae e i suoi colleghi hanno scoperto che le dimensioni delle nanoparticelle sono importanti. Hanno alimentato i roditori con nanoparticelle orali in due dimensioni (100 o 250 nm) a dosi comprese tra 1 e 20 mg/kg. Sorprendentemente, nanoparticelle più grandi non erano meno ben assorbite. Dose, però, non ha influenzato l'assorbimento delle nanoparticelle nel corpo.

Per monitorare il movimento delle nanoparticelle, i ricercatori hanno apposto un'etichetta di fluorescenza rossa sulle particelle trattate e hanno osservato le particelle circolare attraverso il corpo.

Le nanoparticelle sono minuscole, diecimila volte più piccole della testa di uno spillo. In medicina, i ricercatori progettano queste particelle per cercare le cellule malate per il trattamento diretto, riducendo il danno al rischio di danno alle cellule sane. I ricercatori hanno cercato a lungo un modo per somministrare una dose orale di nanoparticelle per rendere questi trattamenti più accessibili ai pazienti.

Bae osserva che questo lavoro è ancora nelle fasi preliminari e che è necessario ulteriore lavoro per spostare i risultati dagli studi sugli animali alle sperimentazioni cliniche. Come prova del concetto, i ricercatori hanno utilizzato nanoparticelle di polistirene che non sono appropriate per l'uso clinico perché le particelle non vengono dissipate o espulse dal corpo.

"Questa è una ricerca di base con ampie applicazioni future, " Bae ha detto. "Il nostro lavoro è un trampolino di lancio."