Due nuovi documenti di ricerca rafforzano i benefici di una nuova terapia che dirotta il meccanismo di degradazione proteica della cellula per distruggere le cellule tumorali, I ricercatori di Yale riportano il 9 novembre sulla rivista Biologia chimica cellulare .

Il nuovo approccio alla scoperta dei farmaci, chiamate chimere mirate alla proteolisi o PROTAC, è stato sviluppato nel laboratorio di Craig Crews, il Lewis B. Cullman Professore di Molecolare, Cellulare, e Biologia dello sviluppo, professore di chimica e farmacologia, nonché direttore esecutivo dello Yale Center for Molecular Discovery.

Il sistema attiva il meccanismo di degradazione proteica della cellula per distruggere le proteine ​​mirate contrassegnandole per la rimozione. La maggior parte dei farmaci si basa sulla capacità di piccole molecole di legarsi e bloccare la funzione delle proteine ​​che causano malattie, ma alcune proteine ​​sono resistenti a tale intervento.

"Questo sistema ci aiuterà a cambiare l'attuale paradigma dei farmaci a piccole molecole che non riesce a colpire il 75% delle proteine ​​canaglia, " ha detto Crews, fondatore scientifico di Arvinas LLC, la società di biotecnologia di New Haven che sviluppa il concetto.

Il primo documento mostra per la prima volta che il sistema PROTAC può mirare a proteine ​​RTK mutanti, che sono stati collegati a diverse forme di cancro. Il secondo documento dimostra che il sistema PROTAC può mirare a proteine ​​non autorizzate con maggiore specificità rispetto agli approcci tradizionali.

George M. Burslem e Blake E. Smith di Yale sono i primi autori del primo articolo. Daniel P. Bondeson di Smith e Yale sono co-primi autori del secondo articolo.