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    I chimici trovano un nuovo modo di creare gli elementi costitutivi di molti farmaci

    Zuxiao Zhang nel laboratorio Nagib della Ohio State University. Zhang e altri chimici organici hanno scoperto come creare una molecola sintetica che è un elemento fondamentale per la produzione di determinati medicinali, inclusa una pillola orale che cura il cancro ovarico. Credito:Ohio State University

    I chimici organici della Ohio State University hanno scoperto come sintetizzare la disposizione molecolare più comune in medicina, una scoperta scientifica che potrebbe cambiare il modo in cui vengono prodotti numerosi farmaci, incluso uno più comunemente usato per trattare il cancro ovarico.

    La loro scoperta, pubblicato oggi sulla rivista chimica , offre ai produttori di farmaci un elemento fondamentale per la creazione di farmaci che, finora, sono realizzati con processi complessi che comportano molti sprechi.

    Questa nuova scoperta potrebbe consentire ai produttori di farmaci di creare questo blocco costitutivo in un solo passaggio, disse David Nagib, autore senior dello studio e assistente professore presso il Dipartimento di Chimica e Biochimica dell'Ohio State.

    Le molecole di un farmaco devono interagire nel modo giusto con le molecole all'interno del corpo umano per essere efficaci. È come quando due persone si incontrano:ogni persona deve usare la mano destra per stringersi la mano. Se una persona cerca di usare la mano sinistra, semplicemente non funziona.

    "Un altro modo di vedere le cose è che le droghe funzionano come una serratura e una chiave, e devi mettere una chiave mancina in una serratura mancina, " ha detto Nagib.

    La disposizione più comune delle molecole utilizzate nei farmaci in modo che possano interagire efficacemente con le molecole umane è chiamata piperidina chirale.

    Attualmente, i produttori di farmaci sintetizzano questa disposizione molecolare utilizzando un processo tortuoso che comporta la creazione di una miscela e essenzialmente il lancio di metà della miscela.

    "In precedenza, non esisteva un metodo disponibile che scambiasse semplicemente un singolo legame carbonio-idrogeno con un legame carbonio-carbonio come questo, " disse Zuxiao Zhang, l'autore principale dello studio e un ricercatore post-dottorato nel laboratorio di Nagib. "E quello che abbiamo capito è, attraverso i radicali liberi, possiamo far sì che questo accada".

    Il cuore della loro scoperta risiede nei legami chimici che compongono una molecola. I ricercatori hanno preso in considerazione una serie di farmaci e hanno esaminato il modo in cui vengono create le loro molecole. Uno, il farmaco antitumorale niraparib, una pillola usata per trattare il cancro ovarico, utilizza una piperidina chirale. Ma per produrlo, i produttori di farmaci devono creare una serie di miscele simmetriche, quindi rimuovere le parti fino a raggiungere la molecola asimmetrica necessaria per rendere efficace il farmaco.

    Creare sinteticamente quell'anello chirale a sei facce era un problema che aveva turbato i chimici per decenni. era così difficile, infatti, che quando Zhang si è avvicinato per la prima volta a Nagib per affrontarlo, Nagib non era sicuro che fosse il problema giusto da risolvere.

    "Il successo di questa chimica è stato interamente dovuto al coraggio e all'ambizione di Zuxiao di affrontare un problema così difficile, " ha detto Nagib.

    È un cambiamento fondamentale che Nagib spera possa rendere più facile la produzione di un certo numero di farmaci.

    "È un modo diverso di fare le cose, " ha detto. "E 'come volare un aereo sopra l'Atlantico. è una scorciatoia, invece di avere una barca? Sì, è un modo più efficiente di andare, ma è anche un modo fondamentalmente diverso. Se voli attraverso l'Atlantico, ora puoi fare altre cose, puoi volare in altri posti. Ecco cos'è questo".


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