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    Una tuta chimica su misura per i farmaci per l'Alzheimer

    Cristalli proteici dell'enzima umano glutaminil ciclasi e struttura atomica del nuovo inibitore. Credito:Lisa-Marie Funk

    Con oltre 1,2 milioni di persone colpite solo in Germania e oltre 50 milioni di persone in tutto il mondo, Il morbo di Alzheimer, indicato anche semplicemente come Alzheimer, è una delle più grandi sfide mediche e sociali del nostro tempo. A causa di cambiamenti patologici nel cervello, i pazienti diventano sempre più smemorati e disorientati man mano che la malattia progredisce. Nei casi peggiori, anche i parenti stretti non vengono più riconosciuti e le semplici mansioni domestiche non possono più essere svolte in autonomia. Ciò significa che sono necessarie cure per le persone colpite. Nonostante un'intensa ricerca, La malattia di Alzheimer è considerata ancora oggi incurabile. I ricercatori dell'Università di Göttingen e del Fraunhofer Institute for Cell Therapy and Immunology Leipzig-Halle hanno descritto un approccio promettente per il trattamento del morbo di Alzheimer. I risultati sono stati pubblicati sulla rivista Biochimica .

    Per lo studio, Il professor Kai Tittmann del Centro di Göttingen per le bioscienze molecolari ha lavorato insieme ai ricercatori della Facoltà di chimica dell'Università di Göttingen e al team guidato dal professor Hans-Ulrich Demuth del Fraunhofer IZI di Halle. Diversi anni fa, il team di Halle ha scoperto che un enzima specifico che fa parte del metabolismo ormonale del cervello umano svolge un ruolo fisiopatologico critico nello sviluppo del morbo di Alzheimer, oltre alla sua effettiva funzione biologica di maturazione ormonale. I primi inibitori di questo enzima, che inibiscono specifici processi patologici, hanno già prodotto risultati promettenti.

    Al fine di conferire a questi principi attivi una chimica 'abito su misura, ' il team di ricerca ha studiato il meccanismo di reazione dell'enzima utilizzando la cristallografia proteica. "Questo ci ha permesso di ottenere per la prima volta 'istantanee' dell'enzima di lavoro, " afferma l'autore senior Tittmann. Ciò ha permesso di costruire nuovi inibitori in cui il principio del design si basa sulla reazione naturale. Questi inibitori portano quindi a un legame altamente selettivo senza il rischio di pericolosi effetti collaterali. Gli scienziati sono anche riusciti a determinare un struttura atomica dell'enzima umano con la nuova sostanza. Ciò costituisce una base importante per l'ulteriore sviluppo degli inibitori. "Siamo fiduciosi che i nostri risultati porteranno allo sviluppo di un nuovo, generazione altamente selettiva di farmaci per l'Alzheimer, " ha spiegato Demuth.


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