A causa delle loro intriganti attività biologiche e della loro potenziale utilità come intermediari chiave per la scoperta di farmaci, i composti contenenti un sistema ad anello N-eterociclico a sette membri fuso dibenzo hanno attirato molta attenzione. Finora, non è stata riportata letteratura sulla sintesi modulare di -lattamici dibenzofusi attraverso reazioni intermolecolari utilizzando materiali di partenza facilmente accessibili come reagenti.

In un recente studio pubblicato su Angewandte Chemie Edizione Internazionale , un gruppo di ricerca guidato dal Prof. Huang Xueliang del Fujian Institute of Research on the Structure of Matter (FJIRSM) dell'Accademia cinese delle scienze, ha sviluppato una nuova strategia che prevede l'accesso modulare ai -lattamici fusi con dibenzo attraverso l'attivazione di CH (CBA) a ponte con carbene di palladio.

I ricercatori hanno utilizzato come reagenti orto-alobenzaldeidi e N-tosilidrazoni facilmente accessibili. Anche le orto-trifluorometilsulfonilbenzaldeidi derivate dalle molecole biologicamente attive possono reagire efficacemente per generare i prodotti corrispondenti. La reazione mostra un'ampia portata del substrato e una buona compatibilità del gruppo funzionale.

Per comprendere il meccanismo della reazione, hanno eseguito diversi esperimenti di etichettatura del deuterio, e ha proposto che la reazione proceda attraverso un inserimento migratorio di carbene di palladio abilitato 1, Processo di spostamento del 4 palladio.

Oltretutto, i ricercatori possono facilmente aumentare le reazioni e mantenere un'efficienza simile. Hanno sintetizzato in modo conciso una varietà di intermedi di molecole biologicamente attive e farmaci approvati da corrispondenti -lattamici fusi con dibenzo.

Questo studio fornisce un modo efficace per sintetizzare -lattamici dibenzofusi e offre un percorso sintetico modulare e conciso per l'intermedio di molecole bioattive e farmaci approvati. Gli esperimenti sul meccanismo dimostrano la reazione tramite 1, Cambio a 4 palladio.