Per anni scienziati e dietologi hanno discusso sui benefici per la salute dei grassi alimentari. Ricerca pubblicata questa settimana, però, mostra che il piggybacking sui percorsi naturali di assorbimento dei grassi può aumentare notevolmente l'utilità di alcuni farmaci.
Uno degli obiettivi chiave dello sviluppo dei farmaci è stato a lungo quello di produrre una terapia che possa essere assunta per via orale (quindi economica e facile da somministrare) e che venga assorbita il più direttamente e rapidamente possibile nel flusso sanguigno.
Molti farmaci, però, vengono scomposti nel fegato prima ancora di entrare nel flusso sanguigno. Questo è chiamato "primo metabolismo passato" per cui i farmaci che ingeriamo passano attraverso l'intestino e il fegato (dove si verifica la rottura) prima ancora di entrare nel sangue.
Gli scienziati hanno cercato a lungo di aggirare questo processo poiché può impedire che una quantità sufficiente di farmaci raggiunga il sito di azione per essere utile.
Ricercatori presso l'ARC Center of Excellence in Convergent Bio-Nano Science (CBNS) a Melbourne, Australia, hanno pubblicato una tecnologia brevettata che consente ai farmaci somministrati per via orale di bypassare il fegato. Questa tecnologia si avvale di un sistema di trasporto lipidico naturale su nanoscala che trasporta il farmaco dall'intestino attraverso il sistema linfatico, e direttamente nel flusso sanguigno.
La pubblicazione, sulla prestigiosa rivista europea, Angewandte Chemie Edizione Internazionale , è stato testato sul testosterone in modelli animali, ma, secondo il professor Chris Porter, da CBNS, la tecnologia ha il potenziale per essere utilizzata per una serie di farmaci che faticano a passare attraverso il fegato e nella circolazione, così come per i farmaci mirati al sistema linfatico.
Secondo il professor Porter, il fegato è un organo meraviglioso per filtrare e proteggere il corpo dai materiali che considera estranei e abbatterli prima che possano essere tossici. Anche se questo è un grande vantaggio quando si protegge il corpo da tossine pericolose, può limitare fortemente la quantità di un farmaco che raggiunge il sito d'azione dopo somministrazione orale. "Non importa quanto sia buono il farmaco, ha bisogno di essere assorbito (nel flusso sanguigno) e di evitare questo metabolismo di primo passaggio per arrivare alla circolazione generale dove agisce, " Egli ha detto.
Il professor Porter e il suo team del CBNS presso il Monash Institute of Pharmaceutical Sciences, hanno messo a punto quella che viene chiamata una tecnologia pro-droga. Mirata specificamente a mirare all'assorbimento dei farmaci nel sistema linfatico (piuttosto che nel sangue portale epatico), questa tecnologia modifica i farmaci in modo che imitino chimicamente i lipidi della dieta. A differenza della maggior parte dei nutrienti, dopo l'assorbimento i lipidi vengono assemblati in goccioline lipidiche di dimensioni nanometriche o lipoproteine e trasportati in circolo attraverso la linfa.
Secondo il professor Porter la tecnologia pro-droga ha due vantaggi principali. "In primo luogo, i vasi linfatici drenano direttamente nel sangue e non passano attraverso il fegato. Questo può migliorare notevolmente l'efficienza dei farmaci con problemi di metabolismo di primo passaggio come il testosterone, " Egli ha detto.
"Secondo, il sistema linfatico è una parte fondamentale del sistema immunitario e aiuta a combattere le malattie e regola la risposta immunitaria alle infezioni. La somministrazione di farmaci direttamente nella linfa può quindi aumentare l'utilità dei farmaci progettati per stimolare il sistema immunitario, ad esempio per combattere il cancro, o per sopprimere il sistema immunitario per combattere malattie autoimmuni come il morbo di Crohn".
Usando il testosterone, come farmaco di prova, i ricercatori hanno scoperto che il loro nuovo sistema di somministrazione aumenta l'assorbimento del farmaco nei vasi linfatici intestinali e nel caso del testosterone porta a livelli ematici fino a 90 volte superiori a quelli possibili con l'attuale prodotto commerciale. "Il vantaggio del nostro sistema è che i farmaci sono protetti dalla degradazione nel fegato ma alla fine vengono rilasciati quando raggiungono il loro sito d'azione, garantire che il farmaco somministrato al paziente vada dove dovrebbe, "Ha detto il professor Porter.
