Gli scienziati hanno sviluppato un nuovo modo per fornire farmaci antiparassitari in modo più efficiente.

Una squadra internazionale, guidato dal Professor Francisco Goycoolea dell'Università di Leeds e dal Dr. Claudio Salomon dell'Universidad Nacional de Rosario, Argentina, e in collaborazione con i colleghi dell'Università di Münster, Germania, hanno sviluppato una nuova formulazione farmaceutica per somministrare il triclabendazolo, un farmaco antiparassitario usato per trattare un tipo di infezione da vermi piatti, in miliardi di minuscole capsule.

L'Organizzazione Mondiale della Sanità stima che 2,4 milioni di persone siano infette da fascioliasi, la malattia causata dai platelminti e trattata con triclabendazolo.

I farmaci antiparassitari non diventano efficaci finché non si dissolvono e vengono assorbiti. Tradizionalmente, questi medicinali sono altamente insolubili e questo limita il loro effetto terapeutico.

Nel tentativo di superare questa limitazione e realizzare la nuova formulazione, il team ha utilizzato nanotecnologie "soft" e approcci di nanomedicina, che utilizza le proprietà di autoassemblaggio delle nanostrutture organiche e utilizza tecniche in cui componenti, quali polimeri e tensioattivi in ​​soluzione, svolgere ruoli chiave.

La loro formulazione produce capsule di dimensioni inferiori a un micron:il diametro di un capello umano è di circa 75 micron. Queste minuscole capsule vengono caricate con triclabendazolo e quindi raggruppate insieme per fornire la dose richiesta.

Il team ha usato chitosano, un polimero di zucchero presente in natura che si trova nell'esoscheletro dei crostacei e nelle pareti cellulari di alcuni funghi, per rivestire il nucleo oleoso delle capsule e legare insieme il farmaco, stabilizzando la capsula e aiutando a preservarla.

Nella sua forma di nanocapsule, il farmaco sarebbe 100 volte più solubile della sua attuale forma in compresse.

Professor Goycoolea, dalla School of Food Science and Nutrition di Leeds, ha dichiarato:"La solubilità è una sfida fondamentale per un'efficace medicina antiparassitaria. Abbiamo cercato di affrontare questo problema a livello di particelle. Il triclabendazolo assunto come dose composta da miliardi di minuscole capsule significherebbe che il medicinale sarebbe stato assorbito in modo più efficiente e rapido

"Attraverso l'uso di nanocapsule e nanoemulsioni, l'efficienza dei farmaci può essere migliorata e nuove soluzioni possono essere prese in considerazione per i modi migliori per indirizzare la consegna dei farmaci".

Il dottor Salomon ha detto:"Ad oggi, questo è il primo rapporto sulla nanoincapsulazione del triclabendazolo e riteniamo che questo tipo di formulazione possa essere applicato anche ad altri farmaci antiparassitari. Ma sono necessarie ulteriori ricerche per garantire che questa nuova formulazione farmaceutica del farmaco non diminuisca l'effetto antiparassitario. La nostra ricerca in corso sta lavorando per rispondere proprio a questa domanda".

Sebbene ci siano stati casi di fascioliasi in più di 70 paesi in tutto il mondo, con crescenti segnalazioni dall'Europa e dalle Americhe, è considerata una malattia trascurata, in quanto non riceve molta attenzione e spesso non viene trattato.

I sintomi della malattia quando raggiunge la fase cronica includono dolore intermittente, ittero e anemia. I pazienti possono anche sperimentare l'indurimento del fegato in caso di infiammazione a lungo termine.

A causa della natura altamente insolubile dei farmaci antiparassitari, devono essere somministrati a dosaggi molto elevati per garantire l'assorbimento di una quantità sufficiente del principio attivo. Questo è particolarmente problematico quando si trattano i bambini per i parassiti. Le compresse devono essere divise in pezzi più piccoli per regolare il dosaggio e facilitare la deglutizione, ma questo può causare effetti collaterali a causa di un dosaggio errato.

La tecnica del team per formulare il triclabendazolo in nanocapsule, pubblicato oggi sulla rivista PLOS UNO , consentirebbe anche di somministrare dosi inferiori.

La carta, "Sistemi di nanodelivery a base di chitosano applicati allo sviluppo di nuove formulazioni di triclabendazolo", è pubblicato in PLOS UNO 12 dicembre 2018.