Invertendo rapidamente gli effetti di un’overdose da oppioidi, il naloxone salva vite umane, se disponibile al momento giusto. Per eliminare questo elemento di casualità, i ricercatori stanno esplorando modi per rendere il farmaco disponibile nel corpo prima che sia necessario.
In uno studio dimostrativo in Nano Letters , un team ha progettato nanoparticelle iniettabili che rilasciano naloxone quando attivate dalla luce blu. Negli esperimenti con i topi, questo sistema è stato attivato un mese dopo l'iniezione.
Da quando è iniziata più di due decenni fa, l’epidemia di oppioidi ha avuto un impatto enorme sulla vita delle persone. Solo nel 2022, i Centri statunitensi per il controllo delle malattie stimano che circa 80.000 persone siano morte per overdose da oppioidi. Questa classe di farmaci, che comprende sia composti di derivazione naturale che sintetici, si lega a specifici recettori nel cervello, sopprimendo la respirazione se assunta in grandi quantità.
Il naloxone blocca gli effetti degli oppioidi legandosi agli stessi recettori. Attualmente il farmaco viene somministrato sotto forma di iniezione o spray nasale da assumere il prima possibile dopo un sovradosaggio. Basandosi sulla ricerca sui modi per controllare i tempi di somministrazione dei farmaci, Daniel Kohane e colleghi hanno cercato di sviluppare un sistema basato su nanoparticelle che gli operatori sanitari potrebbero iniettare sotto la pelle di qualcuno con disturbo da uso di oppioidi per somministrare naloxone, nel caso in cui quella persona avesse bisogno del farmaco. .
Il team di Kohane ha creato le nanoparticelle attaccando molecole di naloxone a un polimero considerato sicuro per l'uomo, rendendo il farmaco temporaneamente inerte. Il collegamento tra il naloxone e il polimero è stato realizzato con una molecola sensibile alla luce nota come cumarina.
La luce con una lunghezza d'onda di 400 nanometri, che l'occhio umano percepisce come blu, ha staccato la cumarina dal naloxone, permettendogli di spostarsi liberamente verso i recettori e bloccare l'effetto degli oppioidi. Secondo i ricercatori, l'intensità della luce blu necessaria per dividere il legame chimico rende improbabile che la luce solare o la luce ambientale interna attivino accidentalmente il sistema.
Dopo aver iniettato nei topi le nanoparticelle e la morfina oppioide, i ricercatori hanno scoperto che potevano invertire gli effetti della morfina esponendo la pelle nel sito di iniezione a una luce LED blu per due minuti. Il team è anche riuscito a rilasciare il naloxone dallo stesso punto sui topi tre volte nell'arco di 10 giorni.
Sebbene la sua efficacia sia leggermente diminuita, il sistema ha continuato a contrastare la morfina fino a un mese dopo l’iniezione. Secondo i ricercatori, con ulteriori sviluppi, tale tempistica potrebbe essere estesa. Notano inoltre che il LED blu necessario per rilasciare il naloxone potrebbe essere incorporato in un braccialetto e possibilmente anche indossato sul sito di iniezione per rendere il trattamento il più efficiente possibile.
Ulteriori informazioni: Inversione dell'effetto oppioide su richiesta con un coniugato polimero-naloxone iniettabile attivato dalla luceInversione dell'effetto oppioide su richiesta con un coniugato polimero-naloxone iniettabile attivato dalla luce, nano lettere (2023). DOI:10.1021/acs.nanolett.3c03426
Informazioni sul giornale: Nanolettere
Fornito dall'American Chemical Society
