Un team di ricercatori dell'Università Lobachevsky (Nizhny Novgorod, Russia) guidato dal professor Alexei Fedorov, presidente del Dipartimento di Chimica Organica, sta lavorando per creare una nuova generazione di farmaci antitumorali mirati per la terapia fotodinamica.

Oggi, ci sono molti modi per combattere il cancro. Il problema è che ogni caso di cancro è unico a modo suo, e non esiste un'unica strategia di trattamento vincente. I medici possono provare a combinare diverse terapie e osservare la migliore risposta alla loro combinazione.

Il metodo di trattamento ampiamente utilizzato è la terapia fotodinamica. "Con questo metodo, un fotosensibilizzante viene iniettato nel flusso sanguigno o applicato sulla zona interessata della pelle, e usato per distruggere i tumori. Quando questa molecola viene attivata dalla luce, vengono avviati numerosi processi a catena che portano alla morte delle cellule tumorali, "Note di Fedorov.

Però, ci sono alcuni problemi associati all'applicazione di questo approccio. Gli attuali farmaci fotosensibilizzanti hanno una serie di seri vantaggi, ma uno svantaggio significativo:la selettività del loro accumulo nel tessuto tumorale è molto bassa. In altre parole, quando questi farmaci vengono somministrati al paziente, sono distribuiti in modo pressoché uniforme tra i tessuti sani e quelli affetti da tumori. È abbastanza ovvio che questo equilibrio dovrebbe essere spostato verso un accumulo predominante nei tumori. Gli attuali sforzi dei ricercatori in molti paesi sono concentrati sul raggiungimento di questo obiettivo.

Per affrontare questo problema, il team del Prof. Fedorov ha utilizzato il concetto della "chimica dei coniugati, " molecole costituite da più parti attive. I ricercatori hanno deciso di combinare le proprietà terapeutiche dei classici fotosensibilizzanti a base di clorofilla naturale con molecole altamente selettive a base di farmaci mirati. L'idea è abbastanza semplice:sintetizzare due molecole separate con proprietà diverse ma importanti, e poi combinarli per produrre una molecola con una serie completa di proprietà. Come risultato di questo approccio, ci si aspettava un miglioramento significativo dei parametri farmacologici dei nuovi farmaci, a causa della porzione mirata della molecola.

Con l'aiuto degli scienziati dell'Istituto di ricerca di chimica dei composti macroeterociclici (Ivanovo), il materiale di partenza è stato isolato per creare la parte fotosensibilizzante del coniugato dalle alghe blu-verdi Arthrospira. Sulla base di questo materiale, i composti mirati sono stati ottenuti presso l'Università Lobachevsky.

Test biologici condotti su modelli cellulari e animali presso il Dipartimento di Biofisica dell'Università Lobachevsky hanno dimostrato che le molecole sintetizzate si accumulano decine di volte in modo più efficiente e veloce rispetto alle molecole contenenti solo la parte fotosensibilizzante. I risultati di questo lavoro che sono stati pubblicati nel European Journal of Medicinal Chemistry nel gennaio 2018 aprono le possibilità per creare una nuova classe di farmaci per la terapia fotodinamica.

Però, questa era solo la prima fase del progetto. Dopo aver ottenuto i primi risultati positivi, si apre un vasto campo per ottimizzare la struttura della molecola al fine di ridurre la tossicità dei farmaci e aumentare il loro effetto selettivo sui tessuti tumorali.

Attualmente, sono in corso lavori per creare la prossima generazione di coniugati fotosensibilizzanti che supereranno i loro predecessori nella maggior parte degli aspetti. Dopo, sono previsti studi preclinici per i nuovi composti più efficaci.