Il semplice trasporto dei farmaci direttamente nelle cellule è uno degli obiettivi primari dell'industria farmaceutica. In gran parte, i ricercatori non possiedono ancora una comprensione dettagliata a livello molecolare dei processi responsabili del trasporto di sostanze dentro e fuori le cellule. In collaborazione con i colleghi della Repubblica Ceca e della Germania, il gruppo di ricerca di Pavel Jungwirth dell'Istituto di chimica organica e biochimica dell'Accademia delle scienze ceca (IOCB Praga) ha scoperto un meccanismo precedentemente sconosciuto mediante il quale i peptidi corti sono in grado di penetrare nelle cellule e, in linea di principio, potrebbero fungere da vettori di molecole farmacologiche. I risultati della loro ricerca sono stati ora pubblicati nel Atti dell'Accademia Nazionale delle Scienze .

La capacità di brevi peptidi caricati positivamente di penetrare nelle cellule è stata osservata per la prima volta nella ricerca sull'HIV, e oggi, viene gradualmente impiegato per trasportare i farmaci nelle cellule. Fino ad ora, però, questo assumeva principalmente la forma del cosiddetto trasporto vescicolare, cioè., per mezzo di una vescicola di trasporto che si separa dalla membrana cellulare e avvolge la sostanza trasportata, che deve poi liberarsi dalla vescicola dopo che il trasporto nella cellula è completo, potenzialmente una complicazione tecnica per il trasporto efficiente del farmaco. È noto che i peptidi possono anche penetrare passivamente nelle cellule, cioè indipendentemente dall'energia della cellula, ma l'esatto meccanismo deve ancora essere descritto.

Ora, utilizzando la microscopia a fluorescenza e elettronica in combinazione con simulazioni molecolari al computer, gli scienziati hanno scoperto un meccanismo passivo precedentemente non descritto per il trasporto di peptidi caricati positivamente nelle cellule. Si basa sulla fusione della membrana indotta dai peptidi trasportati (vedi l'immagine). Gli scienziati hanno così dimostrato che il processo di trasporto passivo dei peptidi nelle cellule e il noto processo di fusione della membrana, ad esempio, quella indotta dagli ioni calcio nei neuroni durante la trasmissione degli impulsi nervosi, condividono la stessa base meccanicistica. In senso figurato, sono due facce della stessa medaglia.

"A questo punto, possiamo solo speculare su applicazioni pratiche per la scoperta, " dice Jungwirth. "Se, però, questo meccanismo appena scoperto si dimostra sufficientemente robusto, nel futuro, potremmo considerare la possibilità di trasportare passivamente molecole di farmaco nelle cellule senza doverle liberare dalle vescicole, quale, in questo processo, semplicemente non si forma."

Jungwirth e il suo team si sono a lungo concentrati sulla rivelazione delle leggi che regolano i processi molecolari nella membrana cellulare, quale, fino ad oggi, sono ancora in gran parte sconosciuti. Una migliore comprensione dei processi di base che si verificano all'interno delle membrane delle cellule apre gradualmente la porta a nuove possibilità per controllare questi processi e quindi a metodi presumibilmente più efficienti per trasportare le molecole dei farmaci al loro sito d'azione.