Docking molecolare tra analoghi del GLP-1 e recettore del GLP-1 e DPP-4. Credito:Wang Peng
Nuovi farmaci glucagone-like peptide-1 (GLP-1) sono stati progettati e preparati industrialmente dai ricercatori dell'Hefei Institutes of Physical Sciences dell'Accademia cinese delle scienze attraverso la progettazione molecolare, la costruzione di ceppi, l'isolamento e la purificazione e gli esperimenti sugli animali, secondo un articolo pubblicato su Pharmaceuticals .
"Gli analoghi del GLP-1 che abbiamo sviluppato vantano effetti stabili e ipoglicemizzanti", ha affermato Sun Lei, primo autore dell'articolo.
Il GLP-1 può promuovere la sintesi delle cellule beta del pancreas, la secrezione di insulina e l'inibizione del rilascio di glucagone, che ha un buon effetto terapeutico sul diabete di tipo 2. Tuttavia, il GLP-1 naturale viene facilmente degradato dalla dipeptidil peptidasi-4 (DPP-4) nel corpo umano, limitando il suo effetto terapeutico sul diabete mellito di tipo 2. Al momento, il valore della produzione globale degli analoghi del GLP-1 ha raggiunto decine di miliardi di dollari e i farmaci GLP-1 altamente stabili sono un hotspot della ricerca.
In questo studio, sulla base di un'analisi approfondita della struttura molecolare dei recettori umani GLP-1, DPP-4 e GLP-1, è stata progettata una varietà di analoghi del GLP-1 che si legano ai frammenti della proteina di fusione e quindi - campioni di purezza sono stati preparati dalla produzione industriale.
Gli esperimenti sugli animali hanno mostrato che questo analogo del GLP-1 potrebbe prevenire efficacemente la degradazione del DPP-4 e la durata dell'ipoglicemia era superiore a 24 ore, indicando un alto potenziale per l'applicazione commerciale.
Questo studio fornisce un nuovo modo per la progettazione e la produzione industriale di nuovi farmaci proteici basati sulla biologia sintetica. + Esplora ulteriormente
