(Phys.org)—Un team internazionale di ricercatori ha sviluppato una tecnica di somministrazione di farmaci che utilizza strisce di grafene come "tappeti volanti" per somministrare in sequenza due farmaci antitumorali alle cellule tumorali, con ogni farmaco mirato alla parte distinta della cellula dove sarà più efficace. Si è scoperto che la tecnica ha prestazioni migliori di entrambi i farmaci da soli quando è stata testata in un modello murino mirato a un tumore del cancro del polmone umano.

I ricercatori hanno anche scoperto che una proteina antitumorale, SENTIERO, può fungere da molecola bersaglio attiva per legarsi direttamente alla superficie delle cellule tumorali, che non era stato dimostrato in precedenza. Il lavoro è stato svolto da ricercatori della North Carolina State University, l'Università della Carolina del Nord a Chapel Hill, e China Pharmaceutical University (CPU).

In questo studio, i ricercatori hanno attaccato due farmaci - TRAIL e doxorubicina (Dox) - su strisce di grafene. Il grafene è un foglio di carbonio bidimensionale dello spessore di un solo atomo. Poiché TRAIL è più efficace quando viene somministrato alla membrana esterna di una cellula cancerosa, mentre Dox è più efficace quando viene consegnato al nucleo, i ricercatori volevano consegnare i farmaci in sequenza, con ogni farmaco che colpisce una cellula cancerosa dove farà il maggior danno.

Il Dox è fisicamente legato al grafene a causa delle somiglianze nella struttura molecolare del farmaco e del grafene. Il TRAIL è legato alla superficie del grafene da una catena di amminoacidi chiamati peptidi.

"Queste strisce di grafene ricche di farmaci vengono introdotte nel flusso sanguigno in soluzione, e poi viaggiare attraverso il flusso sanguigno come tappeti volanti su nanoscala, " spiega il dottor Zhen Gu, autore senior di un documento che descrive il lavoro e assistente professore nel programma congiunto di ingegneria biomedica presso NC State e UNC-Chapel Hill.

Una volta nel flusso sanguigno, questi tappeti volanti sfruttano il fatto che i tumori causano la fuoriuscita dei vasi sanguigni vicini utilizzando tali perdite per penetrare nel tumore.

Quando il tappeto volante entra in contatto con una cellula cancerosa, recettori sulla superficie della cellula si agganciano al TRAIL. Nel frattempo, gli enzimi che sono comuni sulla superficie delle cellule tumorali separano i peptidi che collegano il TRAIL e il grafene. Ciò consente alla cellula di assorbire il grafene carico di Dox e lascia la SCIA in superficie, dove inizia un processo per innescare la morte cellulare.

Dopo che il tappeto volante è stato "inghiottito" dalla cella, l'ambiente acido all'interno della cellula favorisce la separazione del Dox dal grafene - liberandolo per attaccare il nucleo.

"Abbiamo dimostrato che lo stesso TRAIL può essere utilizzato per collegare un sistema di somministrazione di farmaci a una cellula cancerosa, senza utilizzare materiale intermedio - che è qualcosa che non sapevamo, " dice Gu. "E poiché il grafene ha un'ampia superficie, questa tecnica migliora la nostra capacità di applicare TRAIL al suo bersaglio sulle membrane delle cellule cancerose".

I ricercatori hanno testato la tecnica di somministrazione di farmaci a tappeto volante in studi preclinici contro i tumori del cancro del polmone umano (linea cellulare A549) in topi di laboratorio. La tecnica era significativamente più efficace di Dox o TRAIL da soli, o ad una combinazione di Dox e TRAIL in cui il legame peptidico tra il grafene e il TRAIL non poteva essere interrotto.

"Stiamo ora cercando di ottenere finanziamenti per supportare ulteriori studi preclinici al fine di determinare il modo migliore per procedere con questa nuova tecnica, " dice Gu.

La carta, "Consegna sequenziale mediata da furin di citochine antitumorali e farmaci a piccole molecole trasportati dal grafene, " è stato pubblicato in anteprima online il 15 dicembre in Materiale avanzato .