Le nanoparticelle polimeriche che rilasciano medicinali a velocità controllata all'interno delle cellule hanno il potenziale per migliorare l'efficacia di molti farmaci clinici. I ricercatori di A*STAR hanno ora sviluppato un modo accattivante per valutare le prestazioni di diverse formulazioni di somministrazione di farmaci polimerici utilizzando punti quantici luminescenti come etichette di imaging.

Minuscolo, i cristalli inorganici di punti quantici stanno trovando un uso crescente come sonde biologiche grazie alle loro potenti caratteristiche ottiche. Stimolando i puntini con la luce laser, i ricercatori possono ottenere immagini nitide per monitorare processi come la somministrazione di farmaci per periodi di tempo molto più lunghi rispetto a quasi qualsiasi altra tecnica. Però, una sfida chiave consiste nell'incorporare punti quantici idrofobici in biocompatibili, polimeri idrosolubili.

Ming-Yong Han e collaboratori dell'A*STAR Institute of Materials Research and Engineering di Singapore si sono rivolti a un copolimero noto come poly(D, L-lattide-co-glicolide), o PLGA, per la loro strategia di imaging a punti quantici. Questo materiale non tossico ha una capacità sintonizzabile di idrorepellenza o attrazione dell'acqua, a seconda della proporzione dei componenti dell'acido lattico e glicolico. È anche una piattaforma ideale per la somministrazione di farmaci per il popolare farmaco antitumorale doxorubicina, una molecola fluorescente usata per trattare malattie tra cui la leucemia e il linfoma di Hodgkin.

"La scelta dei preparati polimerici e di nanoparticelle gioca un ruolo importante nel produrre particelle fluorescenti uniformemente, ", afferma il co-autore Choon Peng Teng. "Diverse interazioni idrofobiche o idrofile influenzano il modo in cui vengono incorporati i punti quantici".

Il team ha sintetizzato due tipi di nanoparticelle di PLGA:una caricata con doxorubicina, e l'altro contenente bio-etichette di punti quantici e le ha incubate in una coltura di cellule del colon umano. Dopo due ore, l'imaging confocale ha rivelato che entrambi i tipi di nanoparticelle polimeriche sono state inghiottite dalle cellule attraverso un meccanismo di endocitosi e internalizzate nel citoplasma (vedi immagine). Le emissioni luminose dei punti hanno permesso ai ricercatori di quantificare l'assorbimento come il 25% del volume cellulare.

Poiché il comportamento delle nanoparticelle etichettate con punti quantici è stato paragonato ai materiali impregnati di doxorubicina, Han e colleghi si sono resi conto che questo sistema di imaging potrebbe modellare l'efficacia di altri importanti schemi di somministrazione di farmaci. Le indagini iniziali sembrano promettenti:le nanoparticelle di PLGA caricate a punti quantici imitavano diversi sistemi di somministrazione di farmaci per colpire il cervello, linee cellulari di cancro al polmone e al seno, ed erano compatibili sia con farmaci idrosolubili che insolubili in acqua.

Un ulteriore vantaggio di questo approccio, osserva il coautore Khin Yin Win, è che può simulare l'azione di farmaci antitumorali non fluorescenti precedentemente non rintracciabili con l'imaging confocale. "Questo modello può facilitare il monitoraggio della biocompatibilità e dell'assorbimento cellulare, ma può anche valutare quanto siano fattibili alcuni materiali come vettori di farmaci, ", dice. "Questo potrebbe portare a sistemi di somministrazione dei farmaci più innovativi".