All'aumentare del carico con la curcumina (gialla), la velocità di dissoluzione dei contenitori costituiti da micelle polimeriche (blu) diminuisce. Credito:Ann-Christin Pöppler / Universität Würzburg
Nanocapsule e altri contenitori possono trasportare farmaci attraverso il corpo di un paziente direttamente all'origine della malattia e rilasciarli lì in modo controllato. Tali sistemi sofisticati sono occasionalmente utilizzati nella terapia del cancro. Perché funzionano in modo molto specifico, hanno meno effetti collaterali dei farmaci che sono distribuiti in tutto l'organismo.
Questo metodo è noto nella scienza come somministrazione di farmaci. La professoressa di chimica Ann-Christin Pöppler della Julius-Maximilians-Universität (JMU) Würzburg in Baviera, Germania, è convinto che questo metodo abbia ancora un grande potenziale di sviluppo. Analizza le capsule molecolari che racchiudono i farmaci come un contenitore e li trasportano nel sito di azione:"Il mio gruppo vuole capire nel modo più dettagliato possibile come si dispongono le molecole del contenitore e le sostanze attive e quali proprietà ne derivano, " lei dice.
Micelle polimeriche come oggetti di ricerca
Il professore junior sta studiando principalmente le micelle polimeriche. Questi sono costituiti da molte catene di molecole, che si assemblano in strutture sferiche. Tali micelle sono già sul mercato come contenitori di farmaci. Sono utilizzati nelle terapie contro il cancro e nei prodotti cosmetici come le lozioni struccanti. Quando entrano in contatto con sostanze liposolubili, si dispongono sulla loro superficie e alla fine li circondano come una peluria. Questo forma un contenitore con un guscio esterno "amante dell'acqua" e un nucleo "amante del grasso".
"Poco si sa circa l'origine molecolare delle proprietà di queste strutture, " dice Pöppler. Nella rivista scientifica Angewandte Chemie , il ricercatore e i coautori di JMU hanno recentemente descritto un effetto importante per la progettazione di futuri sistemi di somministrazione di farmaci:se quantità crescenti di principi attivi vengono confezionate nelle micelle polimeriche, la loro dissoluzione ne soffre, il rilascio dei principi attivi diventa allora sempre più difficile.
I principi attivi incollano le micelle insieme
Il team di ricerca di Würzburg ha scoperto il motivo della diminuzione della solubilità attraverso una serie di esperimenti diversi:man mano che il contenitore viene caricato sempre di più, le sostanze attive non si depositano più esclusivamente nel nocciolo ma anche sulla superficie del contenitore. Lì possono quasi incollare insieme i singoli peli delle micelle. Queste interazioni molecolari riducono la solubilità dell'intera struttura.
Prossimo, il team spera di scoprire se la dissoluzione del contenitore può essere migliorata da modifiche strutturali alle micelle. Uno degli obiettivi della somministrazione di farmaci è garantire che un contenitore assorba più sostanza attiva possibile e si dissolva nel miglior modo possibile nel corpo.
Chimica dei polimeri e farmacia coinvolti
Ann-Christin Pöppler ha collaborato con altri due gruppi JMU in questo lavoro. Le micelle polimeriche sono state prodotte da Robert Luxenhofer, Professore di Materiali Funzionali Polimerici. I test di dissoluzione sono stati effettuati nell'équipe del professor Lorenz Meinel che dirige la cattedra di tecnologia farmaceutica e biofisica.
Le micelle polimeriche utilizzate erano composti delle classi di sostanze poli(2-ossazolina)s e poli(2-ossazina)s. La curcumina è stata utilizzata come modello per un principio attivo perché questo ingrediente della curcuma, una pianta di spezie, è molto facile da visualizzare spettroscopicamente. Le strutture dei contenitori caricati con diverse quantità di curcumina sono state determinate mediante spettroscopia NMR allo stato solido e altri metodi analitici.