Un team sotto la direzione del chimico Prof. Dr. Peter Comba sta studiando complessi di metalli radioattivi per l'uso nella diagnosi e nel trattamento dei tumori. Nei loro recenti studi presso l'Istituto di chimica inorganica dell'Università di Heidelberg, i ricercatori hanno dimostrato che lo sviluppo di traccianti radiofarmaceutici a base di indio e attinio è molto promettente per i nuovi radiofarmaci. I risultati di questa ricerca di base saranno utilizzati in ulteriori studi in vista di possibili applicazioni.

Il concetto di tracciante radiofarmaceutico utilizza un vettore biologico per localizzare il tessuto malato nell'organismo. Il vettore, come un peptide o un anticorpo, è contrassegnato con un elemento radioattivo e somministrato al paziente. Questa unità radiativa si accumula al suo bersaglio, e a seconda del processo di decadimento dell'elemento, la radiazione può rendere visibili le cellule tumorali o distruggerle. "Un vantaggio importante di questo metodo è che può essere utilizzato per trovare singole cellule e quindi consentire il trattamento di tumori molto piccoli, " spiega il Prof. Comba.

La radioattività di questi farmaci è così forte che sono necessarie solo concentrazioni molto piccole per visualizzare o distruggere i tumori. Vengono utilizzate soluzioni da picomolari a nanomolari. La concentrazione di atomi radioattivi in ​​tale soluzione è circa un milione di volte inferiore a quella degli ioni sodio nel sangue.

Secondo il prof. Comba, ci sono molte ragioni per etichettare i vettori biologici con ioni metallici radioattivi. Esiste un'ampia gamma di elementi e isotopi disponibili con tempi di dimezzamento ideali, processi di decadimento ed energia per diverse applicazioni. Gli ioni metallici sono legati a molecole organiche chiamate chelanti bifunzionali (BFC), che a loro volta sono attaccati ai vettori biologici in cerca di tumore.

La velocità e l'efficienza sono importanti nella marcatura dei traccianti con ioni metallici radioattivi. Deve anche essere fatto in condizioni fisiologiche in modo che i vettori biologici rimangano intatti. È inoltre fondamentale che l'atomo radioattivo sia fortemente legato al BFC. "In nessun caso dovrebbe perdersi sulla strada per la cellula tumorale, " spiega il Prof. Comba. "Poiché la radioattività si distribuisce in tutto il corpo, sarebbe disastroso per immagini nitide o per la distruzione selettiva delle cellule tumorali".

Etichettatura rapida, una concentrazione estremamente ridotta e un'elevata stabilità sono condizioni molto difficili da raggiungere contemporaneamente. Nello sviluppo delle speciali molecole traccianti, i ricercatori di Heidelberg si concentrano sui BFC, la cui struttura è simile alla geometria del diamante estremamente stabile. Negli ultimi anni, Il team del Prof. Comba aveva già dimostrato che questi BFC sono una piattaforma estremamente promettente per lo sviluppo di traccianti radiofarmaceutici con ioni di rame, in questo caso il rame-64.

Ulteriori lavori hanno cercato di estendere lo spettro di applicazione ad altri radiometalli importanti nella medicina nucleare. L'isotopo attinio-225 è di particolare interesse; fino ad ora, nessun BFC si è dimostrato abbastanza potente. Per la sua tesi di dottorato, La dott.ssa Katharina Rück del team del prof. Comba si è concentrata sulla sintesi di nuovi tipi di chelanti bifunzionali per ioni metallici radioattivi come l'attinio-225. Questi nuovi BFC sono stati ampiamente studiati in collaborazione con colleghi in Canada, che ha anche condotto gli studi radiochimici.

I risultati sono abbastanza promettenti usando l'indio-111 per la diagnosi e l'attinio-225 per la terapia, il che significa che lo stesso tracciante ma con ioni metallici diversi può essere utilizzato sia per la diagnosi che per la terapia. Il nuovo BFC sarà ora accoppiato a vettori biologici e testato sugli animali.

I risultati della ricerca sono stati pubblicati in Chimica:una rivista europea .