Ai topi è stata iniettata una dose extra di vitamina C, aumentare la concentrazione al di sopra del normale. Il segnale della sonda si è diffuso in tutto il corpo per un'ora, diventando particolarmente intenso negli organi vitali. Questa è la prima volta che i ricercatori hanno visualizzato direttamente la vitamina C somministrata a un topo. Credito:2017 Kazuyuki Ishii, Istituto di Scienze Industriali, L'Università di Tokyo
La vitamina C è meglio conosciuta come nutriente. In dosi sufficientemente elevate, però, la vitamina C mostra anche un potenziale contro molti tumori, secondo recenti studi. Per sviluppare con successo la vitamina C (chiamata chimicamente acido ascorbico) come farmaco, è fondamentale sondare la sua concentrazione nel corpo, garantendo così dosi sicure ed efficaci.
Il monitoraggio dei livelli variabili di un farmaco consegnato non è facile. Per l'acido ascorbico, un metodo consiste nell'utilizzare la reazione tra il composto e le molecole della sonda fluorescente, permettendo ai chimici di tracciare visivamente il suo movimento attraverso il corpo. La fluorescenza richiede luce, però, e le sonde esistenti utilizzano la luce della lunghezza d'onda sbagliata per penetrare nei tessuti viventi. Ora, un team guidato dall'Istituto di scienze industriali (IIS) dell'Università di Tokyo ha sviluppato una nuova sonda che potrebbe aprire la strada all'acido ascorbico come trattamento per il cancro.
In uno studio pubblicato su Rapporti scientifici , I livelli di acido ascorbico nei topi sono stati monitorati utilizzando una molecola complessa chiamata R2c. Usando un po' di chimica intelligente, il team dell'IIS ha progettato questa sonda per reagire con le molecole di acido ascorbico nel corpo. Un'ora dopo l'iniezione di R2c nella coda dei topi, tutto il corpo era fluorescente, evidenziando l'acido ascorbico naturalmente presente nei topi, poiché la sonda R2c circolava nel flusso sanguigno.
Prossimo, ai topi è stata iniettata una dose di acido ascorbico extra, aumentare la concentrazione al di sopra del normale. Entro 10 minuti, il segnale di fluorescenza divampò nell'addome, dimostrando che questa era la prima destinazione della dose di acido ascorbico che fluiva dalla coda. Come prima, il segnale della sonda si è poi diffuso in tutto il corpo nell'ora successiva, diventando particolarmente intenso negli organi vitali. Questa è la prima volta che i ricercatori hanno visualizzato direttamente l'acido ascorbico somministrato a un topo.
La sonda è molto sensibile, rilevamento dell'acido ascorbico fino a quantità micromolari - livello sufficiente per rilevarlo nel sangue umano. Come spiega il primo autore dello studio Takanori Yokoi, "Abbiamo creato R2c da un composto di silicio, SiPc, legato ai radicali liberi TEMPO. I radicali impediscono alle molecole di SiPc di aggregarsi, che spegnerebbero la loro fluorescenza. A sua volta, ogni molecola sonda è incapsulata in una proteina chiamata BSA."
Bloccando le reazioni con sostanze chimiche diverse dal bersaglio, BSA assicura che la sonda sia anche selettiva. R2c reagisce rapidamente con l'acido ascorbico, diventando una molecola fluorescente, ma rimane rigidamente distaccata da altri composti biologici. Il team ha scoperto che il perossido di idrogeno, che avviene nel corpo, potrebbe essere aggiunto a R2c senza interferire con il segnale dell'acido ascorbico - almeno in laboratorio. Ciò solleva la speranza che R2c possa individuare fedelmente l'acido ascorbico anche nei pazienti umani.
"La nostra sonda è la prima a tracciare la vitamina C con sensibilità e velocità, selettività, e bassa tossicità, " dice l'autore corrispondente Kazuyuki Ishii. "Eccitante, potremmo osservare esattamente in quali organi si è accumulata la vitamina C. Per il trattamento clinico del cancro, sarebbe un aiuto inestimabile per somministrare in modo efficiente questo farmaco alle parti giuste del corpo".