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    Sorprendente attività antibatterica e selettività dei polimeri idrofili di fosfonio

    Credito:Wiley

    polimeri artificiali, come peptidi antibiotici, necessitano di domini sia idrofobici che idrofili nella loro struttura molecolare per esercitare attività antibatterica. Ora, ricercatori canadesi hanno sintetizzato un polimero di fosfonio che sfida questa visione. Come indicato nel giornale Angewandte Chemie , il loro sale polimerico non conteneva catene alchiliche idrofobe ma agiva comunque come un biocida straordinariamente efficiente. Potrebbe essere necessaria una rivalutazione delle strategie consolidate nella ricerca sui polimeri antibiotici.

    Per combattere i batteri multiresistenti e scoprire nuovi antibiotici, gli scienziati si rivolgono sempre più alla progettazione e all'esplorazione di polimeri artificiali corti. Poiché questi polimeri possono imitare i potenti antibiotici peptidici, Paul J. Ragogna e Beth Gillies alla Western University, Londra, ON (Canada), e i loro gruppi si concentrano sui polimeri contenenti fosforo, i polifosfoni. La loro struttura molecolare è costituita da uno scheletro idrocarburico e da un centro di fosforo caricato positivamente in ogni unità ripetitiva. Un'esposizione bilanciata di catene alchiliche idrofobe e cariche positive è stata considerata essenziale per un'efficace adesione alle cellule batteriche e la rottura della membrana. Immaginando una lisi cellulare ancora più efficace, gli scienziati hanno iniziato a mettere a punto questa natura anfifilia dei polifosfoni.

    Variando il contenuto relativo di gruppi funzionali idrofobici e idrofili, il team occidentale ha introdotto gli zuccheri del mannosio nel polimero. Lo zucchero doveva fungere da "esca" per attirare i batteri, secondo gli autori, ma scoprirono che questo piano fallì. "La nostra ipotesi iniziale che il polimero di fosfonio contenente mannosio ManP(P) avrebbe fornito un'attività mirata eccezionale si è rivelata errata, " hanno scritto. Tuttavia, un altro gruppo funzionale ha avuto un enorme successo e ha colto di sorpresa i ricercatori.

    Si aspettavano che l'idrossipropile a catena alcolica corta non avrebbe conferito alcuna idrofobicità al composto di polifosfonio, producendo così né lisi cellulare batterica né emolisi dei globuli rossi. Il grado in cui un composto distrugge i globuli rossi indica la selettività del farmaco contro le cellule di mammifero. Così, il polifosfonio idrossi-modificato era destinato all'uso come controllo. Però, ha ucciso i batteri con un'attività senza precedenti lasciando intatti i globuli rossi, gli autori hanno registrato. "Questo è un risultato senza precedenti nel contesto della letteratura sul polionio antimicrobico o sui materiali correlati, " scrissero.

    I loro risultati indicano che le catene alchiliche idrofobe non sono gruppi funzionali fondamentali per raggiungere la capacità di lisi cellulare nei polimeri di sali di fosfonio. Anziché, gli autori ipotizzano che anche lo scheletro di polistirene o il singolo gruppo idrofobo terminale dei polimeri sintetizzati giochino un ruolo. Questi risultati sulle strutture polimeriche battericide meritano ulteriori indagini. Potrebbe essere necessaria una rivalutazione dei modelli stabiliti. Questa è una notizia interessante nella ricerca di nuove sostanze antibatteriche.


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