Il farmaco antimalarico Meflochina, marchiato come Lariam e utilizzato da molti viaggiatori nei paesi tropicali, è una sostanza con due diverse forme di molecola. Una forma contiene il principio attivo, ma l'altra forma provoca spiacevoli effetti collaterali. Fino ad ora, era difficile separare queste due forme nel processo di produzione. Ma i chimici della Radboud University hanno ora pubblicato la risposta sulla rivista scientifica Angewandte Chemie .

Il farmaco Mefloquine è usato per prevenire e curare la malaria. La ricerca mostra che circa il 10% delle viaggiatrici ha utilizzato il farmaco utilizzato per un viaggio in un'area in cui è presente la malaria. È anche prescritto per i bambini piccoli. Gli effetti collaterali del farmaco includono insonnia e sogni anormali, per non parlare dell'ansia depressione e psicosi. Questi effetti collaterali possono durare anche per anni dopo. È noto che il farmaco contiene due diverse forme di molecole, uno dei quali è il principio attivo, mentre l'altro è responsabile dei cattivi effetti collaterali.

Le molecole specchiate causano effetti diversi nel corpo

Per ragioni pratiche, entrambe le forme sono somministrate dal farmaco. Chimico e Ph.D. lo studente Ton Engwerda spiega, "La produzione di meflochina crea una molecola destrorsa e mancina; la molecola mancina è l'immagine speculare della molecola destra. Anche se possono sembrare molto simili, non sono la stessa cosa e hanno un effetto diverso sul corpo umano. La molecola destrorsa combatte i parassiti della malaria, ma la molecola mancina colpisce il sistema nervoso centrale." Un altro esempio di farmaco che somministra due forme di una molecola è Softenon. Alla fine degli anni '50, è stato scoperto che il farmaco causa difetti alla nascita nei bambini non ancora nati.

Separare le molecole di Meflochina buone e cattive durante il processo di produzione si è dimostrato estremamente difficile. Mentre altre sostanze formano cristalli di molecole destrorse o sinistrorse, I cristalli di meflochina si formano con una miscela di molecole sia destrorse che sinistrorse. "Questo ci ha presentato una sfida, "dice Elias Vlieg, Professore di Chimica dello Stato Solido. Per molti anni, Vlieg ha condotto ricerche sulla crescita dei cristalli, cercando modi per manipolare il modo in cui crescono. "Sono passati dieci anni da quando è stato scoperto come trasformare una miscela di cristalli con molecole levogire o destrorse in una sola delle due forme. Questo viene fatto mescolando un impasto liquido di cristalli e perline di vetro finché non si è rimasto con un solo tipo di cristallo. Ma questa tecnica non funziona con la Meflochina."

Meflochina senza effetti collaterali?

I chimici allora ebbero un'idea. Primo, hanno creato una sostanza simile alla Meflochina che ha le proprietà corrette, dopodiché suddividono il normale processo di macinazione in due fasi. Hanno continuamente pompato le miscele tra due navi, oltre all'agitazione. Dopo diciotto mesi di anni di tentativi ed errori, dottorato di ricerca lo studente Ton Engwerda è finalmente riuscito a estrarre solo i cristalli buoni dalla molecola. "Volevo studiare una sostanza rilevante per la società, e ora siamo riusciti a farlo." I chimici della Radboud University hanno dimostrato che è davvero possibile separare le molecole buone e cattive in Meflochina. Se ciò porterà effettivamente a un cambiamento nel processo di produzione dipende dal produttore dice Vlieg. "Abbiamo dimostrato che è possibile; è una prova di principio. Abbiamo sviluppato un metodo che altri scienziati e produttori sono più che invitati a utilizzare, anche per altri farmaci che forniscono problemi simili".