In una pentola, a temperatura ambiente, i chimici della Rice University sono in grado di produrre preziosi precursori farmaceutici che, secondo loro, potrebbero cambiare il settore.

Il gruppo Rice del chimico László Kürti ha introdotto una tecnica di sintesi organica poco costosa che catalizza il trasferimento di atomi di azoto alle olefine, composti organici insaturi noti anche come alcheni.

Gli atomi di azoto esposti sono fondamentali per la scoperta di farmaci. Il processo del riso combina atomi di azoto e idrogeno in prodotti di aziridina triangolari che sono prontamente disponibili per reagire con altri agenti.

Più importante, Kurti ha detto, è che il processo di aziridinazione organocatalitica del suo laboratorio trasferisce l'azoto alle olefine che non sono già state modificate, o funzionalizzato.

"Queste olefine non attivate sono prodotti chimici di base, ma molto difficile da funzionalizzare, " ha detto. "Siamo in grado di farlo ora con questa chimica in condizioni operativamente semplici e miti".

Trasformarli in piccole molecole contenenti azoto li rende molto più utili, Egli ha detto. "Potete quindi convertirli in molecole più complesse, " ha detto. "Queste aziridine N-H sono elementi costitutivi essenziali".

Il laboratorio ha dettagliato la sua nuova tecnica di aziridinazione in Catalisi della natura .

Kurti e il suo equipaggio si stanno avvicinando a questo punto da anni, eliminando prima i costosi catalizzatori dal processo di trasferimento dell'azoto ai metalli arilici, e poi prendendo enoli eteri e trasferendo loro azoto per produrre amminochetoni, una materia prima per l'industria chimica.

"L'amminazione diretta degli eteri enolici è stata una bella svolta perché non avevamo bisogno di alcun catalizzatore, " ha detto. "Il solvente stava promuovendo l'effettivo processo di trasferimento dell'azoto. Poi abbiamo chiesto se potevamo sostituire i catalizzatori di metalli preziosi attualmente utilizzati con una piccola molecola organica a una frazione del costo per produrre aziridine".

Il nuovo studio fornisce un sì definitivo. "Questo è stato un nostro sogno per molto tempo, " disse Kurti.

Kürti e il socio post-dottorato e coautore Zhe Zhou hanno stimato che il catalizzatore di piccole molecole organico disponibile in commercio necessario per il processo è di circa 4, 000 volte meno costosi dei catalizzatori a base di rodio di uso comune. Inoltre rendono il processo più sostenibile.

"Tutti pensano che la catalisi sia la risposta ai nostri problemi, e in molti casi è vero, "Kürti ha detto. "In una reazione difficile, una piccola quantità di catalizzatore accelererà il processo e farà risparmiare tempo e denaro.

"Ma molte persone dimenticano il costo del catalizzatore, e se è sostenibile, " ha detto. "Purtroppo, è diventato abbastanza chiaro che stiamo usando catalizzatori di alto valore che contengono metalli preziosi. L'offerta mondiale è limitata, e i prezzi di questi metalli sono nella migliore delle ipotesi irregolari."

Il processo del riso ha uno svantaggio, però. "È più lento del processo catalizzato dal rodio, "Kürti ha detto. "Quello che riveliamo qui richiede circa sei ore a temperatura ambiente, dove il processo catalizzato da rodio, a seconda del substrato, varia tra 10 minuti e mezz'ora.

"Sicuramente ti arrendi un po' lì, " ha detto. "Ma sei ore è tollerabile se stai facendo grandi lotti. Questo è ciò che spero che la gente riconosca a lungo termine".

Kürti spera di perfezionare il processo per controllare come l'azoto si attacca all'olefina e poi, a sua volta, controllare la chiralità essenziale, o manualità, del prodotto. La chiralità di un farmaco è fondamentale per la sua efficacia, se non del tutto.

Fino ad allora, l'attuale processo potrebbe essere di grande interesse per l'industria, Egli ha detto.

"Un accesso più facile a precursori precedentemente difficili da ottenere può effettivamente influenzare le strutture dei composti che i chimici creeranno in laboratorio, "Kürti ha detto. "Procedure semplici e di facile utilizzo tendono a dominare nello sviluppo di farmaci".