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  • Il nuovo trombolitico a controllo magnetico ha superato con successo i test preclinici

    Nanoparticelle di magnetite catturate dalla microscopia elettronica Credito:A. Prilepskii et al.

    Un nuovo farmaco antitrombosi a base di nanoparticelle di magnetite sviluppato presso l'Università ITMO è stato testato con successo sugli animali. Gli studi preclinici hanno mostrato l'elevata efficacia del farmaco e la mancanza di effetti collaterali. Il tempo di dissoluzione del coagulo del nuovo farmaco è 20 volte più breve rispetto ai farmaci tradizionali. L'intervallo di concentrazioni ammissibili è molto elevato, e la dose minima del principio attivo richiesta per ottenere l'effetto era 100 volte inferiore al normale. I risultati sono pubblicati in Materiali applicati e interfacce .

    Attualmente, le condizioni correlate alla trombosi rimangono la principale causa di morte. Ci sono due modi convenzionali di trattamento:chirurgia, che richiedono un complesso, operazione ad alto rischio, o trombolitici. Sebbene questa classe di farmaci sia apparsa come metodo di trattamento circa 40 anni fa, non è diffuso a causa degli effetti collaterali che si verificano durante l'uso sistemico. Per evitare questi effetti, l'azione dei trombolitici dovrebbe essere localizzata, il che significa che il farmaco deve essere somministrato direttamente al coagulo. Per fare ciò, gli scienziati usano nanoparticelle magnetiche.

    I ricercatori dell'Università ITMO hanno sviluppato trombolitici basati su nanoparticelle di magnetite ricoperte di eparina e urochinasi. La magnetite è un ossido di ferro biocompatibile con spiccate proprietà magnetiche. Perciò, il movimento delle particelle di magnetite può essere controllato da un campo magnetico. L'urochinasi è un trombolitico di prima generazione con molecole semplici, accessibilità ed efficienza quasi uguali ai farmaci più recenti. Non appena le nanoparticelle con urochinasi vengono iniettate nel sangue, possono essere inviati al sito di formazione del coagulo utilizzando un campo magnetico. Una volta distrutto il coagulo, il campo magnetico è spento, e le nanoparticelle vengono ridistribuite al fegato e alla milza e, finalmente rimosso.

    "Inizialmente ci siamo concentrati su sostanze semplici ed economiche per rendere il prodotto finale accessibile. Poiché l'urochinasi e la magnetite hanno la stessa carica, abbiamo dovuto usare un linker. Scegliamo l'eparina, un anticoagulante che spesso viene fornito con i trombolitici per fluidificare il sangue. Tipicamente, l'eparina inibisce l'urochinasi, ma siamo riusciti a evitare questo effetto. Gli studi preclinici hanno dimostrato che siamo anche riusciti a raggiungere un'elevata efficienza e ridurre al minimo gli effetti collaterali, " commenta Arthur Prilepskii, membro del Laboratorio SCAMT dell'Università ITMO.

    Il nuovo farmaco ha superato con successo studi preclinici tra cui tossicità, allergenicità, test di mutagenicità e immunotossicità. Nessun effetto collaterale è stato identificato durante gli esperimenti sugli animali. L'intervallo di concentrazioni consentite del farmaco si è rivelato molto elevato, mentre la dose minima di urochinasi, necessario per ottenere un effetto terapeutico, era di circa due ordini di grandezza inferiore rispetto all'introduzione della consueta urochinasi. Inoltre, il tempo di dissoluzione del coagulo era 20 volte più breve.

    "Le sperimentazioni precliniche sono state condotte nell'ambito del progetto Pharma 2020. Il progetto prevedeva 3 fasi per 2 anni, durante il quale è stata ottimizzata la sintesi del farmaco. Inoltre, abbiamo studiato attentamente le caratteristiche chimiche efficacia e sicurezza del nuovo farmaco, " nota Anna Fakardo, ricercatore presso il Laboratorio SCAMT dell'Università ITMO.


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