La pepsina è essenziale per la digestione delle proteine nello stomaco. Scompone le proteine in peptidi più piccoli, che possono poi essere ulteriormente scomposti da altri enzimi digestivi nell'intestino tenue. Senza pepsina, il corpo non sarebbe in grado di digerire correttamente le proteine, il che potrebbe portare alla malnutrizione.
Il pepsinogeno è importante anche per proteggere lo stomaco dall'ambiente acido. L'acido cloridrico è molto corrosivo e può danneggiare le cellule del rivestimento dello stomaco. Il pepsinogeno aiuta a proteggere lo stomaco formando uno strato protettivo sulla superficie delle cellule. Questo strato aiuta a prevenire che l'acido entri in contatto con le cellule e causi danni.