Potenziali farmaci che sembrano promettenti in laboratorio, ma non mostrare alcuna attività in una persona:costano all'industria un'incredibile quantità di tempo e denaro. Ecco perché Indira Nederpelt si concentra su una ricerca più efficiente di nuovi farmaci nel suo dottorato di ricerca, determinando la cinetica di un potenziale farmaco nelle prime fasi del processo di sviluppo del farmaco.

Importanza della cinetica

Molte malattie possono essere trattate attivando o bloccando un particolare recettore nel corpo con un farmaco. "Per decenni l'affinità di un farmaco è stata l'obiettivo principale della scoperta di farmaci:l'attrazione tra la molecola e il recettore, "dice Nederpelt. 'Dagli ultimi dieci anni, alcuni ricercatori preferiscono esaminare la velocità con cui una molecola si lega al recettore e per quanto tempo quella molecola rimane sul recettore, chiamata anche cinetica. Ci sono ancora molti scettici, ma nella mia ricerca mostro quanto siano importanti queste cinetiche.'

Da millisecondi a ore

'Il principale consenso nel mio campo è che la cinetica dei diversi farmaci è più o meno la stessa. Come prova del concetto ho sviluppato nuovi test e ho mostrato con questi test che la cinetica dei farmaci può variare enormemente:alcuni farmaci si legano al recettore in millisecondi, altri hanno bisogno di minuti e talvolta anche di ore, ' spiega Nederpelt. Nel caso ideale, una serie di eccezioni escluse, un farmaco si lega rapidamente al recettore e vi rimane a lungo. Se le cose stanno così, un paziente può prendere il medicinale meno spesso, per esempio solo una volta alla settimana invece di due volte al giorno.

Sostanze endogene

'Durante il mio dottorato ho pensato, non stiamo dimenticando qualcosa?, "dice Nederpelt. 'Il nostro corpo produce sostanze endogene. Quando queste sostanze si legano al recettore, il farmaco non può legare questo recettore. Se non lo includi nella tua ricerca, è probabile che un potenziale farmaco improvvisamente non mostri alcuna attività nel corpo umano. Perciò, Ho guardato due recettori nella mia ricerca, cosiddetti recettori accoppiati a proteine ​​G.' Per la prima volta, Nederpelt ha determinato la cinetica delle sostanze endogene che appartengono a questi recettori. La sostanza endogena appartenente al primo recettore appariva sorprendentemente lenta. Delle due sostanze endogene che appartengono al secondo recettore, uno si è rivelato veloce e l'altro lento.

Situazione nel corpo

"Determinando la cinetica delle sostanze endogene, puoi prevedere in modo più accurato quali molecole sono promettenti come farmaco, ' spiega Nederpelt. Se una sostanza endogena si lega al recettore molto velocemente, un medicinale ha bisogno di legarsi al recettore ancora più velocemente per svolgere il suo lavoro. Spero che questa ricerca mostri ad altri ricercatori quanto sia importante la cinetica sia del medicinale che delle sostanze endogene. La mia ambizione è che la determinazione della cinetica sia inclusa nei test standard delle aziende farmaceutiche. In tal modo possiamo immettere più rapidamente sul mercato farmaci migliori e aiutare il paziente del futuro, ' conclude Nederpelt.