Ricercatori presso LSTM, lavorando in collaborazione con l'Università di Liverpool e altri colleghi, hanno sviluppato una molecola che ha il potenziale per diventare la prima completamente sintetica, trattamento monodose per la malaria.
In un articolo pubblicato oggi sulla rivista Comunicazioni sulla natura , il team multinazionale descrive la molecola, noto come E209, come soddisfare i requisiti chiave dei profili dei candidati ai farmaci Medicines for Malaria Venture. La molecola è efficace contro i parassiti che esprimono il marcatore genetico chiave per la resistenza all'artemisinina negli studi in vitro
Il controllo e l'eliminazione della malaria richiedono strategie di trattamento efficaci. Per molti anni, questo è stato sotto forma di strategie combinate a base di artemisinina (ACT), che ha visto farmaci a base di artemisinina combinati con un partner farmacologico con un'emivita più lunga.
Tuttavia, gli ACT semisintetici hanno avuto un impatto significativo sul trattamento della malaria, la ricerca di un'alternativa completamente sintetica è in corso da oltre un decennio. Il crescente problema della resistenza agli attuali ACT può portare al completo fallimento del trattamento. Ciò ha portato il gruppo a esaminare alternative per mantenere l'efficacia contro i parassiti con i noti marcatori genetici di resistenza e allo stesso tempo ad azione rapida.
Vicedirettore di LSTM, Professor Steve Ward, è un autore senior sulla carta. Ha detto:"Ampie indagini molecolari hanno dimostrato che le mutazioni nel gene K13 sono responsabili della suscettibilità all'artemisinina e sono legate alla resistenza ai farmaci in alcuni parassiti della malaria. Queste mutazioni consentono al parassita di sopravvivere all'esposizione al farmaco durante le prime fasi dell'infezione nel globuli rossi E209 è una molecola rivoluzionaria, è completamente sintetico, mantiene l'efficienza di uccisione delle artemisinine, funziona contro i parassiti mutanti K13 e viene lentamente eliminato facendo sperare che possa essere usato come cura a dose singola".
L'altro autore principale, il professor Paul O'Neill dell'Università di Liverpool, ha dichiarato:"E209 è un farmaco a base di perossido di seconda generazione, progettato a Liverpool, con miglioramenti significativi rispetto al trattamento antimalarico gold standard artesunato. E209 contiene un nucleo unico con due unità di endoperossido; attraverso l'ottimizzazione della chimica farmaceutica, la stabilità, la potenza e la farmacocinetica di questa classe sono state ora ottimizzate. Lo sviluppo di E209 è stato reso possibile dalla nostra stretta collaborazione con il Medicines for Malaria Venture (Ginevra) con il comitato consultivo scientifico di esperti di MMV, fornendo un contributo prezioso al progetto. "
L'ampio set di dati ottenuto per l'E209 è stato ottenuto attraverso una rete collaborativa globale di scienziati in tutto il mondo che ha consentito di far avanzare rapidamente questo progetto di scoperta di farmaci.
