Gli scienziati dell'Università di Leeds stanno guardando indietro nel tempo a composti chimici precedentemente scartati, per vedere se qualcuno potrebbe essere sviluppato per nuovi antibiotici.

Nel periodo di massimo splendore dello sviluppo degli antibiotici a metà del 20 ° secolo, sono stati esaminati molti diversi composti chimici con proprietà antibatteriche, ma solo una piccola parte è stata selezionata per lo sviluppo in farmaci.

Ma con le malattie moderne che diventano sempre più resistenti a quei farmaci, scienziati biologici e chimici a Leeds stanno ora riesaminando vecchi composti, applicando i progressi della scienza e della tecnologia per verificare con maggiore precisione se potrebbero ancora contenere la chiave per una medicina futura.

Dott. Alex O'Neill, dal Centro di ricerca antimicrobica dell'Università, ha dichiarato:"Stiamo dimostrando il valore della revisione dei composti precedentemente messi sul retro dello scaffale. Tra i 3, Circa 000 antibiotici scoperti fino ad oggi, solo una manciata è stata portata in uso clinico. Potrebbero esserci molti composti là fuori con un potenziale non sfruttato.

"Al momento, gli insetti stanno superando in astuzia gli scienziati, e non possiamo permettere che continui. Studiando composti che la ricerca passata ha dimostrato avere già proprietà antibatteriche, c'è spazio per una potenziale accelerazione attraverso le prime fasi impegnative della scoperta di farmaci. Questo approccio potrebbe aprire la strada a nuovi farmaci salvavita".

Potenziale per un nuovo farmaco

L'ultima ricerca del Dr. O'Neill ha scoperto che un composto identificato negli anni '40 potrebbe ora essere un contendente realistico come base di un nuovo farmaco antibiotico.

Una famiglia di composti, noto come actinorhodins, è stato originariamente identificato come dotato di deboli proprietà antibiotiche, ma non è stato portato avanti per lo sviluppo in un farmaco.

Però, Il dottor O'Neill ha affermato che all'epoca gli scienziati non differenziavano completamente i singoli composti all'interno della famiglia quando li esaminavano, portando a un quadro meno preciso delle loro proprietà.

Ciò ha spinto la sua squadra a dividere la famiglia e selezionare un composto specifico (y-ACT) per un'ulteriore valutazione, utilizzando una serie di approcci del 21° secolo, valutarne il potenziale e capire come agisce contro i batteri.

Serio contendente

Il Dr. O'Neill e il collega Professor Chris Rayner della School of Chemistry dell'Università hanno pubblicato i loro risultati sulla rivista Rapporti scientifici , e credo che il composto meriti una seria considerazione come base per un nuovo farmaco per combattere alcuni tipi di infezioni batteriche.

Il Dr. O'Neill ha aggiunto:"y-ACT mostra una potente attività antibatterica contro due importanti rappresentanti della classe di agenti patogeni ESKAPE, che sono batteri che hanno sviluppato la capacità di 'sfuggire' all'azione dei farmaci esistenti.

"Una delle principali sfide nell'affrontare il problema della resistenza agli antibiotici è scoprire nuovi farmaci:il nostro studio mostra che è possibile "scoprire" potenziali farmaci potenzialmente utili tra gli antibiotici che già conosciamo.

"La debole attività precedentemente pubblicata per la famiglia ACT nel suo insieme probabilmente spiega perché questo gruppo non è stato ulteriormente valutato, ed è intrigante pensare che altri gruppi di antibiotici potenzialmente utili stiano languendo nell'oscurità nelle riviste accademiche che necessitano solo di una revisione da parte di esperti utilizzando processi e attrezzature moderne".

Bisogno urgente

Sostenendo il lavoro del Dr. O'Neill, Dottor Jonathan Pearce, Responsabile Infezioni e Immunità presso il Medical Research Council, ha dichiarato:"C'è un urgente bisogno di scoprire nuovi modi per combattere l'AMR e la comunità scientifica non lascia nulla di intentato nella sua ricerca di nuovi antibiotici. Ciò include la rivisitazione di composti chimici che una volta erano accantonati.

"Fino a poco tempo fa, non erano stati scoperti nuovi antibiotici per 25 anni. La ricerca del Dr. O'Neill è importante:sta fornendo un altro modo per cercare potenziali antibiotici e potrebbe contenere la chiave per scoprire opzioni che prima erano trascurate ma che ora possono essere incredibilmente utili".

Fermare E.coli

Anche con sede presso la School of Chemistry di Leeds c'è il Dr. Michael Webb, la cui ricerca si concentra su un composto, chiamato pentil pantotenamide, valutata per la prima volta negli anni '70.

Quindi, si è scoperto che era in grado di fermare la crescita di E.coli ma non di uccidere completamente i batteri, quindi non è mai stato preso in uso clinico.

Al tempo, gli scienziati non capivano come fosse in grado di fermare la crescita, ma il dottor Webb e il suo team hanno dimostrato che è guidato dalla vitamina B5, che viene utilizzato per metabolizzare l'energia. I batteri devono produrre B5 e una parte fondamentale del macchinario che usano per farlo è chiamato complesso PanDZ.

La pentil pantotenamide colpisce il complesso PanDZ, impedendo a E. coli di produrre vitamina B5 e quindi privandolo dei mezzi per crescere.

Il Dr. Webb ha dichiarato:"I risultati del nostro ultimo studio aprono la possibilità di progettare nuovi farmaci che utilizzino gli stessi mezzi per attaccare E. coli, ma in modo più efficace".

Il Dr. O'Neill conclude:"I nostri risultati sottolineano l'importanza di rivisitare gli antibiotici non sfruttati come potenziale fonte di nuovi candidati farmaci antibiotici. Ora crediamo che valga la pena di rivalutare completamente tali composti, potenzialmente offrendo nuovi modi per proteggersi dalle infezioni".