Struttura chimica di ATMND-C 2 -NH 2 e sequenza del modello di RNA contenente il sito A batterico (Escherichia coli) utilizzato in questo studio. Mostra anche la possibile struttura del complesso tra ATMND-C 2 -NH 2 (colore verde) e loop interno di A-site. Credito:Seiichi Nishizawa
Un gruppo di ricerca della Tohoku University ha fatto una scoperta significativa con implicazioni positive per lo sviluppo di farmaci che combattono i batteri. Il sito aminoacil-tRNA (sito A) della regione di decodifica dell'RNA 16S nel ribosoma batterico sembra promettente per una nuova era di sviluppo di farmaci antibiotici.
Gli antibiotici aminoglicosidici tradizionali sono problematici data la loro elevata tossicità e il potenziale sviluppo di resistenza. La ricerca presso la Tohoku University si è concentrata sui piccoli ligandi che legano il sito A batterico le cui strutture sono distinte dalla famiglia degli aminoglicosidi, che offrono potenziale per lo sviluppo di nuovi farmaci che trattano le infezioni batteriche con una riduzione dei problemi associati agli antibiotici tradizionali.
Il gruppo di ricerca guidato dal Dr. Seiichi Nishizawa e dal Dr. Yusuke Sato (Dipartimento di Chimica, Graduate School of Science) ha segnalato un nuovo piccolo ligando, ATMND-C 2 -NH 2 che ha la più stretta affinità di legame per il sito A batterico tra i ligandi non aminoglicosidici.
ATMND-C 2 -NH 2 mostra una significativa risposta di spegnimento fluorescente al legame selettivo all'ansa interna dell'RNA modello contenente il sito A batterico (Escherichia coli).
ATMND-C 2 -NH 2 si è anche dimostrato utile come indicatore per valutare le interazioni ligando/sito A.
I risultati ottenuti dal gruppo di ricerca offrono una base razionale per la generazione di nuovi ligandi leganti il sito A in vista di nuovi antibiotici con minore tossicità e minimo sviluppo di resistenza.
