Biofarmaci costituiti da molecole intermedie, Per esempio, aptameri di peptidi o acidi nucleici, hanno attirato l'attenzione come modalità molecolari promettenti nell'attuale scoperta di farmaci.

Un grosso problema di tali farmaci per applicazioni terapeutiche è che le emivite del loro plasma circolante all'interno del corpo sono troppo brevi. Idealmente, una coniugazione precisa del frammento Fc degli anticorpi umani con i farmaci allungherebbe le emivite. In pratica, la coniugazione tra le molecole complicate è ancora immatura.

Ora, Masumi Taki e colleghi della University of Electro-Communications (UEC), e Ajinomoto Co. Inc. hanno stabilito un metodo di semisintesi facile ed efficiente per ottenere coniugati biofarmaceutici-Fc.

Una combinazione di una nuova reazione chemioenzimatica (cioè, la reazione NEXT-A) seguita dalla ben nota reazione click ha prodotto quasi il 100% di conversione; e la coniugazione precisa e specifica dell'N-terminale del frammento Fc con diversi tipi di biofarmaci è stata identificata senza ambiguità con diversi metodi, inclusa la spettrometria di massa deconvoluta.

Un farmaco (peptidico) coniugato con Fc sintetizzato con questo metodo ha portato a una lunga emivita del plasma circolante all'interno dei topi, pur mantenendo la sua attività biologica originale.

La piattaforma di coniugazione Fc descritta può essere applicata a molti tipi di biofarmaci con diverse modalità molecolari.