I chimici della Far Eastern Federal University's School of Natural Sciences (SNS FEFU) hanno sviluppato un nuovo metodo per sintetizzare derivati ​​biologicamente attivi della fascaplisina, il pigmento citotossico di una spugna di mare. Per la prima volta, hanno ottenuto una quantità sufficiente di 3-bromofascaplysin e 3, 10-dibromofascaplisina, che erano noti prima ma non erano disponibili per lo studio. Sulla base di questi composti, gli scienziati hanno sintetizzato 14-bromoreticulatate e 14-bromoreticulatine, derivati ​​degli alcaloidi reticolatinici. L'articolo risultante è pubblicato in Droghe marine .

Lo studio congiunto di scienziati del ramo dell'Estremo Oriente dell'Accademia delle scienze russa e del Centro medico universitario Hamburg-Eppendorf ha dimostrato che la 14-bromoreticulatina, ottenuta per la prima volta in FEFU, colpisce selettivamente il batterio Pseudomonas Aeruginosa, uno che è resistente a molti tipi di antibiotici. Anche, il nuovo composto ha una moderata attività citotossica con conseguente morte del cancro della pelle, cancro rettale, e le cellule del cancro alla prostata.

3, La 10-dibromofascaplisina può sopprimere il metabolismo delle cellule del cancro alla prostata umana a concentrazioni sette volte inferiori rispetto a quelle che portano alla distruzione della loro membrana cellulare. La sostanza ha una vasta gamma di potenziali applicazioni per il trattamento selettivo di tumori maligni, senza effetti negativi sulle cellule sane.

"È importante che, a causa della modifica della struttura alcaloide originale, siamo stati in grado di registrare la varietà dei suoi meccanismi d'azione a concentrazioni molto diverse. Questo apre possibilità di creare nuovi farmaci antitumorali ad azione selettiva basati sulla fascalisina. I moderni farmaci antitumorali hanno questa importante proprietà non sufficientemente implementata:determina la loro elevata tossicità per l'organismo nel suo insieme. I farmaci di nuova generazione non influenzeranno la qualità della vita dei pazienti in modo grave, " ha detto Maxim Zhidkov uno degli autori dello studio, professore associato di chimica organica in SNS FEFU.

L'autore ha spiegato che è troppo presto per parlare dello sviluppo di un nuovo farmaco. Gli scienziati sperano di sintetizzare una nuova serie di derivati ​​della fascaplysin sulla base dei risultati dello studio e di testare la loro azione sui topi. I risultati di futuri esperimenti riveleranno quanto i ricercatori si siano avvicinati a un nuovo ed efficace farmaco.

La maggior parte della ricerca relativa alla sintesi dei composti target è stata condotta da Polina Smirnova, Ph.D. studente del Dipartimento di chimica organica in SNS FEFU. Scienziati di G.B. Elyakov Pacific Institute of Bioorganic Chemistry del ramo dell'Estremo Oriente dell'Accademia delle scienze russa, Il Centro scientifico federale dell'Asia orientale La biodiversità terrestre del ramo dell'Estremo Oriente dell'Accademia delle scienze russa e il Centro medico universitario di Amburgo-Eppendorf sono tra gli altri partecipanti allo studio.

Fascaplysin è stato estratto per la prima volta dalla spugna di mare Fascaplysinopsis sp. nel 1988 e da allora è stato studiato intensamente. Questo composto ha una vasta gamma di attività biologica:sopprime fortemente la crescita di vari tipi di cellule tumorali e ha proprietà antibatteriche, effetti antimicotici e persino analgesici. Però, L'elevata tossicità della fascaplysin per le cellule sane ne limita l'uso come farmaco.

Prima, Gli scienziati della FEFU hanno dimostrato che i derivati ​​della fascaplisina stimolano la morte delle cellule di glioblastoma multiforme, il tipo più aggressivo di cancro al cervello.