I farmaci sono sviluppati per funzionare bene per la maggior parte delle persone, ma coloro il cui corredo genetico li induce a metabolizzare i farmaci troppo rapidamente, spesso hanno bisogno di dosi più elevate dei farmaci che assumono per essere efficaci. Per gli altri, il processo metabolico può creare sottoprodotti tossici, spesso portando a spiacevoli effetti collaterali.

Però, un team di ricercatori guidati dal professore di chimica dell'Università della Virginia W. Dean Harman ha sviluppato un nuovo metodo per la produzione di prodotti farmaceutici che potrebbe ridurre le quantità di dosaggio e gli effetti collaterali, portando a notevoli miglioramenti nella sicurezza e nell'efficacia dei nuovi farmaci

In un articolo pubblicato la scorsa settimana in Natura , Harman e i suoi colleghi, il professore di chimica Brooks Pate dell'UVA e Xiaoping Wang dell'Oak Ridge National Laboratory vicino a Knoxville, Tennessee, descrivere un nuovo metodo per aggiungere strategicamente il deuterio, un isotopo di idrogeno, al benzene, un composto aromatico che si trova comunemente nel petrolio greggio, una parte fondamentale della preparazione di composti farmacologicamente attivi.

"Utilizzando il nostro metodo, alcuni atomi di idrogeno in una molecola di farmaco possono essere sostituiti con un parente stretto chiamato deuterio, "Ha detto Harman. "Il deuterio agisce quasi esattamente come l'idrogeno, ma forma legami con il carbonio che sono solo un po' più forti. Questo può rallentare la velocità con cui un medicinale si scompone nel corpo e può alterare i composti in cui si scompone il medicinale.

"L'implicazione è che il medicinale deuterato potrebbe portare a dosi più basse richieste, e potrebbero esserci meno effetti collaterali".

Recentemente, un composto chiamato Deutetrabenzine è diventato il primo farmaco deuterato a ottenere l'approvazione della FDA per il trattamento della malattia di Huntington; però, il giornale spiega, i metodi attuali per incorporare il deuterio durante il processo di sintesi dei farmaci possono essere difficili da misurare.

"Siamo stati in grado di assegnare quantitativamente non solo le posizioni degli atomi di deuterio a livello atomico, "Coautore di Harman, Xiaoping Wang, spiegato, "ma anche determinare con precisione quanti sono stati aggiunti su ciascun lato della molecola di benzene".

Il documento non si rivolge a un particolare farmaco o applicazione, Harman ha detto, "Piuttosto, stiamo sviluppando un nuovo strumento che un giorno la comunità della chimica farmaceutica potrebbe utilizzare per creare nuove varianti di farmaci esistenti o farmaci completamente nuovi:nuovi antivirali, antibiotici, farmaci antitumorali, eccetera."

Il team di Harman sta già collaborando con un'importante azienda farmaceutica per iniziare a testare possibili indizi per lo sviluppo di nuovi farmaci.

"Il progetto di ricerca ha portato anche a un'entusiasmante collaborazione con il gruppo di ricerca Pate dell'UVA, che hanno sviluppato strumenti all'avanguardia nella spettroscopia rotazionale per l'analisi dei prodotti del tipo che stiamo realizzando, "Ha detto Harman. "Questi isotopologhi possono essere molto difficili da rilevare con altri metodi."