La sintesi di molecole complesse come farmaci, richiede un processo che a volte prevede più fasi che ne aumentano il costo e ne limitano l'accesso al prodotto. Ora, un team dell'Università di Barcellona ha progettato un nuovo approccio metodologico che combina reazioni multicomponenti con processi di tipo domino, trasformazioni continue su un singolo composto, per facilitare la sintesi di molecole ad alto complesso strutturale.

Lo studio, pubblicato sulla rivista Angewandte Chemie Edizione Internazionale , è guidata dal professor Rodolfo Lavilla, dalla Facoltà di Farmacia e Scienze dell'Alimentazione e dall'Istituto di Biomedicina (IBUB) dell'Università di Barcellona. Lo studio, i cui primi firmatari sono i ricercatori Ouldouz Ghasghaei e Marina Pedrola (UB-IBUB), conta sulla partecipazione di esperti dell'Università Masaryk (Repubblica Ceca) e del Leibniz Research Institute for Environmental Medicine (Germania).

Reazioni multicomponente:più semplicità ed efficienza

Le reazioni multicomponente sono protocolli che facilitano la sintesi chimica di nuovi composti ad alta complessità e diversità strutturale. Queste reazioni possono formare diversi legami e generare nuove molecole con una quantità minima di tre reattivi. Questi processi sono molto diretti e aiutano ad ottenere molecole in modo rapido ed efficiente (semplicità, economia atomica, ecc.) rispetto ai processi tradizionali. Anche, questi sono anche i percorsi sintetici più sostenibili dal punto di vista ambientale (risparmio di risorse, meno rifiuti, eccetera.).

Nello studio, gli esperti creano un principio fondamentale per cui il cambiamento di polarità di un reattivo in un processo multicomponente scatena reazioni domino che consentono l'accesso a una connettività complessa. Questo principio spiegherebbe molte trasformazioni e faciliterebbe la progettazione di nuovi processi nel campo della chimica di sintesi.

Secondo Lavilla, il nuovo principio è stato sviluppato "con nuclei di indolo, un eterociclo presente in molte molecole naturali, e in particolare nelle droghe. Anche, i composti che sono stati preparati con questa metodologia presentano un'elevata variabilità strutturale (anelli fusi lineari e angolari, composti rigidi o flessibili, ecc.)." In campo biologico, la maggior parte dei prodotti sintetizzati dai ricercatori "presentano una potente attività come ligandi del recettore degli idrocarburi arilici, " Aggiunge, "una molecola con un ruolo determinante in diversi processi biologici che è considerata un potenziale bersaglio farmacologico per lo sviluppo di nuovi farmaci".

Finora, erano stati descritti solo pochi casi specifici di reazioni multicomponenti associate a un processo domino. "Sia le reazioni domino che quelle multicomponente sono molto complesse su scala meccanicistica. Ci sono molti legami, e molte fasi elementari, intermedi di reazione, e così via, " nota il ricercatore. Aggiunge che fondendo queste due famiglie di reazioni in un unico processo "aumentiamo straordinariamente la complessità sintetica. Perciò, consideriamo la descrizione di questi processi come un progresso per generalizzarli ed espanderli in combinazioni nella chimica di sintesi".

Tecnologia per una chimica più verde

Le reazioni multicomponente hanno facilitato lo sviluppo di nuove molecole di interesse farmaceutico e biomedico (sonde biologiche, fluorofori, molecole complesse). Queste tecniche sono sempre più sfruttate da altri settori industriali ogni giorno.

"Però, ci sono pochissime reazioni multicomponenti generali -circa una dozzina rispetto alle centinaia di reazioni biomolecolari-, e questo ne limita l'applicabilità. In questo senso, si sta svolgendo una grande attività scientifica in questo campo per facilitare l'accesso a questo tipo di connettività generale attraverso queste reazioni, e consentirne l'applicazione allo sviluppo di tutti i tipi di composti organici su larga scala (farmaci, plastica, fertilizzanti, eccetera.), " conclude il ricercatore.