Per la prima volta, gli scienziati hanno trovato una precisa spiegazione a livello atomico del motivo per cui la glulisina, un farmaco comunemente usato per trattare il diabete, agisce più velocemente dell'insulina.

Le scoperte, pubblicato oggi in Rapporti scientifici , potrebbe avere benefici per i pazienti diabetici nel garantire che un'insulina migliore possa essere sviluppata per il trattamento futuro.

Lo studio è stato condotto da esperti delle Università di Nottingham e Manchester e dell'Imperial College di Londra, insieme alla Diamond Light Source, la struttura scientifica nazionale di sincrotrone del Regno Unito.

La glulisina è un'insulina sintetica ad azione rapida sviluppata da Sanofi-Aventis, con un nome commerciale di Apidra. È usato per migliorare il controllo della glicemia negli adulti e nei bambini con diabete.

In questo nuovo studio, scienziati hanno deciso di stabilire l'esatta struttura della gluisina, e come questa struttura potrebbe influenzare il modo in cui si comporta fisiologicamente.

Il team mirava a stabilire, esaminando la struttura, quale ruolo fondamentale gioca la gluisina nella gestione del diabete. Questi risultati potrebbero potenzialmente portare a un miglioramento dell'insulina sintetica per i pazienti, con minori effetti collaterali.

Dr. Gary Adams Professore Associato e Lettore di Applied Diabetes Health presso l'Università di Nottingham, e autore principale dello studio, disse:"Per la prima volta, la nostra ricerca fornisce nuovi, informazioni strutturali su un'insulina sintetica clinicamente rilevante, glulisina, che è un trattamento importante per quei pazienti che si presentano con il diabete.

"Queste informazioni fanno luce sulla dissociazione della glulisina e possono spiegare la sua rapida dissociazione in dimeri e monomeri e quindi la sua funzione come insulina ad azione rapida. Queste nuove informazioni possono portare a una migliore comprensione del comportamento farmacocinetico e farmacodinamico della glulisina e, a sua volta, potrebbe aiutare a migliorare la sua formulazione e ridurre gli effetti collaterali di questo farmaco".

Per svolgere la ricerca, il team ha creato un perfetto cristallo di glulisina. I ricercatori hanno quindi applicato una combinazione di metodi per fornire una visione dettagliata della struttura e della funzione della glulisina.

Dott. Hodaya Solomon, un membro del team dell'Imperial College, e il primo autore congiunto ha affermato:"I principali confronti a livello molecolare tra questa struttura cristallina della glulisina e delle precedenti strutture cristalline dell'insulina hanno mostrato che una posizione unica dell'acido glutammico (un amminoacido), non presente in altri analoghi ad azione rapida, puntato verso l'interno piuttosto che verso la superficie esterna. Ciò riduce le interazioni con le molecole vicine e quindi aumenta la preferenza della forma dimero più attiva per i pazienti, dando agli esperti una migliore comprensione del comportamento della glulisina".

John Helliwell, Professore Emerito di Chimica presso l'Università di Manchester, e uno degli autori dell'articolo, ha dichiarato:"Una scoperta inaspettata è stata che la formulazione della glulisina è documentata come un analogo dell'insulina privo di zinco per la sua azione di rapido assorbimento. La cristallografia dell'insulina ha dimostrato che lo zinco è fondamentale per la formazione dell'esamero. La nuova struttura cristallina della glulisina ha mostrato che lo zinco si lega allo stesso modo. come nell'insulina nativa, da tre aminoacidi istidina. Questa scoperta deve significare che tracce di ioni zinco sono presenti nel commerciale, come fornito, soluzione formulativa. Un'ulteriore ottimizzazione per la glulisina è ora chiara, quello di rimuovere finalmente lo zinco."