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    La strategia di regolazione ortogonale offre nuove opportunità per l'accumulo di complessità molecolare

    Dimetilalllazione regiodivergente Pd-catalitica di indazolo con isoprene. Credito:JIANG Wenshuang e JI Dingwei

    Le unità correlate al dimetilallile svolgono un ruolo significativo nel migliorare la lipofilia delle molecole e nel facilitare la permeazione attraverso la membrana cellulare.

    L'isoprene può fungere da precursore nella sintesi chimica di molecole derivate dal dimetilallile. E gli indazoli sono impalcature farmacologicamente importanti che si trovano in numerosi prodotti e farmaci naturali.

    Recentemente, un team guidato dal Prof. CHEN Qing'an del Dalian Institute of Chemical Physics (DICP) dell'Accademia Cinese delle Scienze (CAS), in collaborazione con il Professore Associato JIANG Xuliang della Shenyang Pharmaceutical University, ha proposto una strategia che potrebbe realizzare la regolazione ortogonale dei siti nucleofili ed elettrofili negli accoppiamenti regiodivergenti catalizzati da Pd tra indazoli e isoprene.

    I loro risultati sono stati pubblicati in Angewandte Chemie Edizione Internazionale . il 18 gennaio.

    I ricercatori hanno scoperto che 1, 2 o 4, La via di 3-inserzione rispetto ai siti elettrofili sull'isoprene potrebbe essere controllata dalla scelta dei ligandi sotto catalisi con Pd-idruro.

    Per quanto riguarda i siti nucleofili sugli indazoli, la reazione avvenuta in posizione N1 o N2 degli indazoli era governata dai co-catalizzatori acidi.

    Questo studio non solo fornisce uno strumento pratico per la funzionalizzazione selettiva dell'isoprene, ma fornisce anche una guida per manipolare la regioselettività per la N-funzionalizzazione degli indazoli.

    "Questa strategia di regolazione ortogonale dei siti nucleofili ed elettrofili offre nuove opportunità per l'accumulo di complessità molecolare, " ha detto il Prof. CHEN.


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