Risparmia il tuo argento! È meglio usato per i gioielli che come catalizzatore per le droghe.

Gli scienziati della Rice University hanno sviluppato un metodo notevolmente semplificato per produrre fluorochetoni, precursori per la progettazione e la produzione di farmaci che in genere richiedono un catalizzatore d'argento.

Il chimico del riso Julian West e gli studenti laureati Yen-Chu Lu e Helen Jordan hanno introdotto un processo per la sintesi rapida e scalabile di fluorochetoni che fino ad ora è stato difficile e costoso da realizzare.

Il loro lavoro ad accesso libero abbellisce la copertina del numero del 21 febbraio della rivista della Royal Society of Chemistry ChemComm .

Il nuovo processo del laboratorio sostituisce l'argento con nitrato di ammonio cerico a base di cerio (CAN), che produce precursori funzionali in condizioni blande in circa 30 minuti.

"Potremmo fare lotti di questo in una vasca da bagno, " ha detto Occidente.

Il cerio ha dimostrato tale potenziale in altri laboratori, e il fatto che sia 800 volte più abbondante nella crosta terrestre dell'argento lo ha reso di grande interesse per il team di Rice.

"I chetoni sono un gruppo funzionale gateway in molecole che puoi usare per fare cose diverse, come composti antitumorali, " disse Occidente, che è venuto alla Rice nel 2019 con un finanziamento del Cancer Prevention and Research Institute of Texas ed è stato nominato "punto di svolta" scientifico di Forbes 30 Under 30 l'anno scorso.

"Sono un ottimo punto d'appoggio per trasformarsi in un alchene o un anello aromatico, " ha detto. "La parte importante di questo documento è che stiamo incorporando il fluoro in questi frammenti. Il fluoro è un elemento interessante e abbastanza abbondante, ma è poco usato in biologia.

"Il fluoro ha alcune proprietà estreme:è incredibilmente elettronegativo, quindi trattiene i suoi elettroni, " West ha detto. "Questo rende difficile per gli enzimi nei processi biologici affrontarli in prodotti farmaceutici come le molecole anti-cancro".

Gli atomi di idrogeno nelle molecole dei farmaci sono facili da elaborare per il fegato, ma sostituirli con fluoro "è come una corazza in quella posizione, " ha detto. "Questo aiuta i farmaci a durare molto più a lungo nel corpo, quindi non devi prenderne tanto. Questo è desiderabile per i chemioterapici." Ha notato che l'atorvastatina (alias Lipitor), uno dei farmaci più comunemente prescritti negli Stati Uniti, incorpora fluoro per lo stesso scopo.

"Vogliamo mettere il fluoro in punti specifici della molecola dove sappiamo che farà la differenza, e questo gruppo funzionale chetonico ci permette di farlo, " West ha detto. "La gente ha usato un catalizzatore d'argento, ma il processo richiede molto argento, richiede molto tempo ad alta temperatura e deve essere fatto sotto un'atmosfera di azoto o argon accuratamente controllata.

"Il nostro processo è una chimica del secchio economica, e pensiamo che la reazione sia fatta in circa cinque minuti, " ha detto. "Ma lo lasciamo per 30, solo per essere al sicuro."

Il processo è altamente scalabile. "Quando Yen-Chu ha triplicato la ricetta iniziale, ha ottenuto lo stesso identico risultato, " ha detto West. "Questo è raro in questo tipo di reazioni".