Un team di chimici della Florida State University ha sviluppato un modo più rapido per sintetizzare una classe di composti comunemente usati nello sviluppo di nuovi farmaci.

L'assistente professore di chimica e biochimica Joel M. Smith insieme allo studente di dottorato Thiago Grigolo e alla laureanda Ariana Subhit hanno pubblicato un articolo sulla rivista Lettere organiche che delinea il processo. Questa nuova reazione utilizza materiali facilmente disponibili e li fonde con blocchi di costruzione alchinile con squisita selettività per sintetizzare diidropiridine e piperidine, anelli importanti che contengono carbonio, idrogeno e azoto.

I ricercatori di tutto il mondo spesso realizzano versioni sintetiche di composti organici presenti in natura e li trasformano in sostanze terapeutiche. Comunemente, i chimici usano tipicamente un anello di piperidina come impalcatura di partenza su cui costruire per creare nuovi farmaci. Le versioni sostituite degli anelli di piperidina possono essere difficili da sintetizzare, specialmente quando i modelli di sostituzione e lo spazio molecolare diventano sempre più esigenti per l'accesso.

Fabbro, Grigolo e Subhit hanno creato un più semplice, processo più rapido che i chimici potrebbero utilizzare per produrre anelli di piperidina più rapidamente e quindi accelerare lo sviluppo farmaceutico. Usando il loro metodo, sono stati anche in grado di sintetizzare in modo asimmetrico una varietà di prodotti correlati alla piperidina che non erano mai stati sintetizzati in precedenza in un ambiente di laboratorio.

"Essere in grado di costruire una varietà di piperidine è di grande interesse per i chimici, Smith ha detto. "Stiamo cercando di creare una cassetta degli attrezzi di reazioni chimiche che si potrebbe usare per costruire una piperidina".

Al fine di controllare selettivamente la stereochimica in questa nuova reazione, il team ha attaccato un derivato dell'amminoacido a un punto specifico sulla piperidina che ha permesso loro di controllare l'esito dell'evento di accoppiamento. Ispirato dal modo in cui gli enzimi utilizzano gli amminoacidi per controllare le reazioni chimiche in un ambiente biologico, lo sfruttamento degli amminoacidi per ottenere la selettività rende il processo pratico ed economico. Questo era importante nella loro costruzione asimmetrica del prodotto naturale lupinina, un composto chimico che può essere utilizzato per interferire con la rottura di alcuni neurotrasmettitori.

"Era estremamente efficiente, " ha detto Smith.

Nel futuro, il team spera di utilizzare questo processo su una varietà di altri composti che hanno un valore ancora maggiore.

"Ci sono molte potenziali applicazioni, — disse Grigolo. — Inoltre, da quando l'abbiamo messo là fuori, chiunque può usarlo."

Smith ha affermato che l'obiettivo finale del team è realizzare una varietà di processi facilmente accessibili ad altri ricercatori che stanno lavorando per sviluppare farmaci per qualsiasi tipo di condizione. Smith ha notato che i suoi studenti universitari erano in grado di eseguire queste reazioni, quindi qualsiasi chimico industriale sarebbe facilmente in grado di usarlo nello sviluppo di farmaci.

"Vogliamo che sia pratico, " ha detto. "Un sacco di chimica è nuova ma non pratica perché le persone non hanno accesso alle entità esoteriche necessarie per farlo. Vogliamo che sia accessibile".