Dott. Christoph Nitsche. Credito:Australian National University
I ricercatori dell'Australian National University (ANU) hanno sviluppato un nuovo modo per sintetizzare i peptidi biciclici, con importanti implicazioni per la ricerca futura sui trattamenti farmacologici per una serie di malattie tra cui cancro, virus e infezioni batteriche.
I peptidi biciclici sono catene a forma di pretzel fatte di blocchi di amminoacidi. Questa forma di pretzel consente loro di legarsi a proteine specifiche, simili agli anticorpi, offrendo loro un immenso potenziale per l'uso in trattamenti farmaceutici mirati.
Tuttavia, uno dei principali ostacoli nello sviluppo di prodotti farmaceutici a partire dai peptidi biciclici è quello di avvolgerli e farli legare nei punti giusti per formare la forma pretzel desiderata.
Guidato dal Dr. Christoph Nitsche presso l'ANU, il nuovo metodo sviluppato dal team di ricercatori ha superato questa sfida.
"A differenza dei metodi precedenti, siamo stati in grado di prendere una sequenza peptidica naturale e aggiungere i tre elementi costitutivi di amminoacidi sul peptide dove vogliamo che i legami si formino nell'acqua, il che significa che ora possiamo controllare il prodotto finale", ha affermato il dott. Nitsche .
Ancora più promettente per la futura ricerca farmaceutica, il metodo sviluppato dal team del Dr. Nitsche può essere automatizzato, cosa che secondo lui "aumenterà notevolmente" l'accessibilità dei peptidi biciclici per i ricercatori.
"Oggi possiamo produrre peptidi utilizzando sintetizzatori automatizzati. Il nostro metodo può essere programmato in questi sintetizzatori per produrre peptidi biciclici, il che significa che i ricercatori biomedici che hanno accesso a queste macchine, ma che non hanno accesso a strutture chimiche altamente sofisticate possono ora sintetizzare i peptidi biciclici molto facilmente", ha detto il dottor Nitsche.
"Ciò significa che più gruppi saranno in grado di studiare i potenziali usi dei peptidi biciclici per i trattamenti farmaceutici, il che significa che possono essere sviluppati più trattamenti".
Mentre il Dr. Nitsche è attento a sottolineare che questo nuovo metodo contribuisce alle prime fasi della ricerca sul ruolo dei peptidi biciclici nei trattamenti farmaceutici, il team sta già dimostrando potenziali applicazioni.
"Per mostrare il nostro metodo, abbiamo realizzato un peptide biciclico che può inibire un enzima del virus Zika. Questo peptide non è un farmaco, ma ci mostra il potenziale di questa tecnologia", ha affermato.
"I peptidi biciclici possono essere progettati per legarsi a qualsiasi proteina, quindi teoricamente questo metodo potrebbe essere utilizzato per produrre qualsiasi tipo di farmaco, inclusi trattamenti per il cancro, farmaci antimicrobici e antivirali per il trattamento di COVID-19 e altre malattie comuni".
Devono ancora essere superati ostacoli significativi allo sviluppo di farmaci peptidici biciclici. Ad esempio, i peptidi biciclici non sono molto bravi ad attraversare le membrane cellulari, sebbene il Dr. Nitsche e il suo team abbiano già iniziato ad affrontare questo problema.
Per ora, il Dr. Nitsche è entusiasta del fatto che la sintesi dei peptidi biciclici sia diventata più affidabile e più accessibile.
"I peptidi biciclici sono considerati terapeutici di nuova generazione e il nostro metodo significa che più ricercatori saranno in grado di contribuire a questo campo di sviluppo farmaceutico".
La ricerca è pubblicata in Angewandte Chemie International Edition . + Esplora ulteriormente
