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    Una nuova tecnica incorpora il carbonio-14 in un unico passaggio per una scoperta di farmaci più sicura ed efficiente
    Approcci catalizzati da metalli allo scambio di isotopi di carbonio con acidi carbossilici. a , Gli approcci precedenti erano metodi di scambio carbonilativo o carbossilativo che comportavano l'uso di [ 14 radioattivi C]CO2 o [ 14 Gas C]CO (NPhth, ftalammide). b Il concetto esplorato in questo lavoro prevede lo sfruttamento di uno scambio catalitico e dinamico di gruppi funzionali per accedere a prodotti farmaceutici etichettati. Il catalizzatore deve influenzare l'eliminazione riduttiva reversibile dei cloruri acilici senza CO estranea (fase A) e subire la de-inserimento reversibile della CO (fase B) senza eliminazione del β-idruro (fase C) o perdita di CO gassosa. c , Questo lavoro ha portato a una reazione di scambio di gruppi funzionali dinamica e ampiamente applicabile per la radiomarcatura degli acidi carbossilici con un unico, semplice 14 Fonte C. [Cl], clorazione in situ. Credito:Chimica della natura (2024). DOI:10.1038/s41557-024-01447-7

    I ricercatori della McGill hanno scoperto una tecnica più sicura ed efficiente per testare nuovi farmaci mentre sono in fase di sviluppo.



    "Poiché questo approccio è molto più snello, potrebbe contribuire ad accelerare questo passaggio nel processo di sviluppo del farmaco e renderlo meno pericoloso poiché sondare la distribuzione e il destino di un farmaco nell'organismo è necessario affinché qualsiasi candidato farmaceutico possa essere approvato", afferma Bruce A. Arndtsen, professore di James McGill che insegna presso il Dipartimento di Chimica della McGill ed è l'autore senior dell'articolo che descrive il nuovo processo, pubblicato di recente su Nature Chemistry .

    "Questa ricerca sostituisce quello che può essere un processo lungo giorni, pericoloso e costoso con uno semplice e sicuro che richiede solo poche ore", aggiunge José Zgheib, Ph.D. candidato del Gruppo Arndtsen presso la McGill University che ha lavorato al progetto.

    Prima che un farmaco arrivi sul mercato, viene testato per assicurarsi che le molecole raggiungano le aree appropriate del corpo. Questo viene tipicamente fatto aggiungendo un atomo radioattivo (ad esempio, carbonio-14) al farmaco in modo da poter tracciare il suo movimento attraverso il corpo. Un po' come un GPS può essere utilizzato per tracciare i movimenti degli animali.

    Ma per farlo attualmente è necessario un complicato processo a più fasi in cui l’atomo di carbonio-14 viene fornito sotto forma di monossido di carbonio radioattivo o gas di anidride carbonica, con cui è molto difficile e pericoloso lavorare. Il gas viene quindi incorporato nella sintesi del farmaco da testare, formando così uno dei suoi atomi di carbonio carbonio-14.

    I ricercatori della McGill hanno sviluppato una nuova tecnica per incorporare il carbonio-14 nei farmaci candidati in un unico passaggio. Utilizzando un catalizzatore, sono riusciti a scambiare un carbonio già presente nel farmaco (sotto forma di acido carbossilico) con un carbonio-14 proveniente da un tipo simile di molecola donatrice. Più in generale, il lavoro del gruppo in quest'area evidenzia un approccio emergente potenzialmente potente per modificare direttamente i prodotti farmaceutici tramite reazioni di scambio catalizzate da metalli.

    Un briefing di ricerca associato è stato pubblicato anche sulla rivista Nature Chemistry .

    Ulteriori informazioni: Garrison Kinney et al, Un approccio di metatesi di gruppi funzionali catalizzato da metalli per l'etichettatura degli isotopi di carbonio degli acidi carbossilici, Nature Chemistry (2024). DOI:10.1038/s41557-024-01447-7

    Scambio di isotopi di carbonio per la radiomarcatura farmaceutica attraverso metatesi di gruppi funzionali catalizzata da metalli, Nature Chemistry (2024). DOI:10.1038/s41557-024-01449-5

    Informazioni sul giornale: Chimica della Natura

    Fornito dalla McGill University




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