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    Gli scienziati progettano un metodo migliore per costruire molecole che potrebbero essere farmaci, in metà dei passaggi

    Un nuovo studio offre un modo per ridurre significativamente il tempo e gli sforzi per produrre alcune molecole importanti per i prodotti farmaceutici. Credito:Università di Chicago

    I chimici farmaceutici hanno un trucco quando progettano un farmaco e vogliono renderlo più facile da assorbire per il corpo senza effetti collaterali metabolici:potrebbero aggiungere un centro quaternario, un atomo di carbonio legato ad altri quattro atomi di carbonio. Il guaio è, tali centri sono spesso estremamente difficili da sintetizzare.

    Un nuovo studio dei chimici dell'Università di Chicago, però, offre un nuovo approccio che potrebbe ridurre significativamente il tempo e lo sforzo necessari per produrre tali molecole, in particolare per quelli che contengono molti di questi centri. Pubblicato il 25 aprile in Natura , la svolta dimezza il numero di • passaggi necessari per rendere una molecola ricca di centri quaternari.

    La chimica avanza continuamente, ma solo inventare nuove molecole per prodotti più ecologici o farmaci migliori non è sufficiente per trasferire queste scoperte nel mondo reale:i produttori devono anche essere in grado di sintetizzarle in modo efficiente. Alcune molecole hanno bisogno di dozzine di cicli per essere combinate con altri prodotti chimici e catalizzatori per raggiungere il loro stato finale.

    Normalmente, una volta che i chimici hanno identificato una molecola che desiderano sintetizzare, lavoreranno a ritroso dalla struttura finale per capire quali passaggi potrebbero essere utilizzati per costruirla. Ma non è un processo semplice o diretto; ci sono molte combinazioni di sostanze chimiche e passaggi che potrebbero creare una particolare molecola. "È come una partita a scacchi. Vuoi pensare a quali mosse ti porteranno lì più velocemente, con i minimi sacrifici, " ha detto il coautore dello studio Scott Snyder, professore di chimica ed esperto nella progettazione di nuovi modi per produrre composti importanti.

    Snyder e il suo team si sono concentrati su un gruppo di sostanze chimiche naturali ricche di centri quaternari. Il team voleva testare una strategia di mosse degli scacchi che iniziasse costruendo prima un centro quaternario critico e poi usando le sue proprietà speciali di essere in grado di aumentare la reattività e rendere più efficienti altre reazioni per completare la costruzione del resto della molecola.

    Questa idea si è rivelata la chiave, e sono stati in grado di creare la loro molecola bersaglio in soli 13 passaggi:molto meno di un precedente tentativo che ne richiedeva due dozzine.

    Andando avanti, Snyder ha detto, spera che questo sia un modello per pensare a come creare molecole con molti centri quaternari, così come altre molecole con costruzioni impegnative.

    "Penso che abbiamo raggiunto il punto nel campo della chimica che se avessimo abbastanza tempo e abbastanza soldi, potremmo creare qualsiasi molecola potessimo immaginare. Ma questo non significherebbe che ce l'avremmo fatta senza enormi sprechi, o costi enormi, " ha detto Snyder. "Uno dei nostri obiettivi è trovare nuove strategie per produrre molecole in modo efficiente, particolarmente importante per la società, complessi come questi con centri quaternari, su larga scala."


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