(Phys.org)—Un team di ricercatori con Merck &Co., Inc. ha sviluppato un catalizzatore efficiente per la produzione di pronucleotidi, aprendo forse la strada a una nuova classe di farmaci per combattere virus e cancro. Nel loro articolo pubblicato sulla rivista Scienza , il team descrive gli esperimenti che hanno condotto che hanno portato all'identificazione dei componenti del catalizzatore e come ha funzionato quando è stato utilizzato per creare un inibitore del virus dell'epatite C.

Gli analoghi nucleosidici sono stati usati per diversi anni per combattere virus e cancro, ma per produrli è necessario sviluppare un pastore per trasportarli attraverso le membrane proteiche e quindi trovare un modo per attivarli una volta all'interno, in genere un processo in tre fasi. I ricercatori medici ritengono che i pronucleotidi offrano una soluzione migliore. Ricerche precedenti hanno dimostrato che sono in grado di entrare nelle cellule proteiche senza assistenza e possono attivarsi in modo relativamente facile e veloce una volta all'interno. È stato anche dimostrato che hanno meno probabilità di essere scomposti dagli enzimi o di essere espulsi del tutto dalle cellule prima che possano svolgere il loro lavoro. Sfortunatamente, il loro utilizzo è stato ostacolato dalla difficoltà di creare quantità sufficienti per applicazioni mediche. In questo nuovo sforzo, il team di Merck descrive un modo per superare questo problema introducendo un nuovo catalizzatore, uno che può essere utilizzato come parte di un processo industriale.

Per creare il catalizzatore, i ricercatori hanno iniziato con un promettente framework diidropirroloimidazolo recentemente sviluppato da un team di Shanghai, utilizzandolo come base, hanno usato modelli computazionali, analisi cinetica e informatica per modificare il catalizzatore in base alle proprie esigenze. Il catalizzatore che hanno sviluppato prevedeva la formazione di centri di fosforo chirale in modi più efficienti di altri che erano stati provati:il problema era stata la difficoltà di indurre una chiralità corretta, cioè mano sinistra o destra, nel fosforo. Il catalizzatore è stato quindi utilizzato in combinazione con un nucleoside e un clorofosforamidato per creare un farmaco pronucleotidico chiamato MK-3682 da utilizzare nel trattamento dell'epatite C, testato così bene che ora è in sperimentazione clinica.

I ricercatori riferiscono anche che la tecnica utilizzata per sviluppare il catalizzatore potrebbe essere utilizzata per altri analoghi nucleosidici, permettendo lo sviluppo di altri farmaci.

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