Chimici della Friedrich-Alexander Universität Erlangen-Nürnberg (FAU) diretti dalla Prof.ssa Dr. Svetlana B. Tsogoeva alla Cattedra di Chimica Organica Ho reso più efficiente la ricerca sulla sintesi degli ingredienti farmaceutici, più sostenibile e più rispettosa dell'ambiente. Hanno sviluppato una nuova via sintetica verso gli eterocicli di chinazolina antivirali che non sono stati descritti in precedenza nella letteratura professionale.

eterocicli, molecole a forma di anello che contengono almeno un eteroatomo (come azoto, ossigeno, zolfo) svolgono un ruolo centrale nella ricerca sullo sviluppo di farmaci. Sono contenuti nella stragrande maggioranza di tutti i farmaci sul mercato. La chinazolina è un eterociclo ed è, Per esempio, una subunità di molti farmaci antitumorali. Fino ad ora, la sintesi degli eterocicli di chinazolina era molto costosa e richiedeva molti passaggi individuali a partire da composti e reagenti costosi. Inoltre, i marcatori di fluorescenza dovevano essere collegati a un farmaco per rendere visibile il suo assorbimento in una cellula.

I chimici della FAU hanno ora sviluppato un metodo altamente efficiente che utilizza processi domino privi di metalli. Questo semplifica la sintesi dell'ingrediente farmaceutico e lo rende più sostenibile ed economico. Nelle cosiddette reazioni domino, tutti i composti iniziali semplici richiesti e un solvente sono mescolati in un pallone, in cui avvengono più fasi di reazione senza l'aggiunta di ulteriori reagenti. All'interno di una reazione domino una trasformazione innesca la successiva, simile a una fila di domino in cui una tessera colpisce la successiva. Questa sintesi rende superfluo l'isolamento e la purificazione dei prodotti intermedi.

I chimici della FAU hanno ora combinato per la prima volta tre di queste reazioni domino multi-step prive di metalli, e li hanno eseguiti nella stessa beuta di reazione. Tempo di lavoro di laboratorio, costi, sciupare, e l'impronta ambientale può essere ridotta utilizzando questa combinazione in una sintesi 'one-pot'. Questo nuovo processo di domino one-pot crea un tipo completamente nuovo di chinazoline, che hanno proprietà intrinseche di fluorescenza. Ciò significa che non è più necessario un marker di fluorescenza aggiuntivo per rendere visibile la sostanza.

Inoltre, le nuove chinazoline hanno dimostrato di essere altamente efficaci contro i virus dell'herpes, e contrariamente a molti altri composti bioattivi, non danneggiare le cellule sane. Ciò riduce i possibili effetti collaterali e aumenta il range terapeutico.