Gli scienziati dell'Università RUDN con i loro colleghi di Yaroslavl hanno sviluppato un nuovo modo per sintetizzare 1, 2, Derivati ​​del 4-ossadiazolo utilizzati in molti farmaci. 1, 2, 4-ossadiazoli includono ataluren, il principio attivo di un farmaco utilizzato nel trattamento di malattie genetiche. I risultati del lavoro sono pubblicati in Lettere di tetraedro .

"Molti farmaci candidati non sono ulteriormente sviluppati e le ragioni sono spesso i costi elevati e la complessità tecnologica della loro produzione. Inoltre, qualsiasi aumento del costo di un processo chimico nella produzione di farmaci colpisce in ultima analisi il consumatore. Il nostro ultimo sviluppo semplifica e riduce il costo di una delle fasi della produzione di principi attivi, "dice Anton Shetnev, uno degli autori dello studio dell'Istituto di ricerca di chimica del RUDN.

Molti composti organici sono termosensibili, e classica 1, 2, I metodi di produzione del 4-ossadiazolo che comportano il riscaldamento spesso portano alla resinificazione della massa di reazione e processi collaterali indesiderati. Con il nuovo metodo 1, 2, 4-ossadiazoli con acido carbossilico, un gruppo funzionale che consente un'ulteriore modifica del composto, può essere prodotto rapidamente, ad alta resa e senza costosi reagenti.

Il consueto metodo di produzione di 1, 2, 4-ossadiazoli viene effettuato in due fasi. I prodotti intermedi della reazione nel primo stadio vengono successivamente convertiti nel desiderato 1, 2, 4-ossadiazoli a temperatura relativamente elevata (circa 100-140 °C).

Gli autori dello studio hanno proposto un metodo di 1, 2, Produzione di 4-ossadiazolo in un unico passaggio a temperatura ambiente. I chimici hanno inventato una procedura sintetica morbida e praticabile per 1, 2, 4-ossadiazoli nella quantità di diversi grammi. La reazione dei precursori (amidossime e anidridi degli acidi dicarbossilici) è stata condotta in presenza di idrossido di sodio (NaOH) con dimetilsolfossido come solvente. Il nuovo metodo si basa sui principi della catalisi superbase. L'idrossido di sodio si trasforma in una superbase nelle condizioni di reazione, diventando molto più forte del solito alcali (NaOH disciolto in acqua). A causa dell'aggiunta di una superbase, il processo di 1, 2, La produzione di 4-ossadiazolo può essere effettuata anche a temperatura ambiente e senza reagenti tossici e costosi.

"Abbiamo pubblicato una serie di articoli dedicati all'applicazione di questa metodologia, e stiamo progettando di continuare la ricerca. Tutti questi dati sono disponibili online, e alcuni gruppi scientifici hanno già utilizzato il nostro lavoro nei loro studi. Se in futuro dovesse apparire un farmaco a base di derivato dell'ossadiazolo, Credo che il nostro metodo potrà rendere molto efficace la sua produzione, " conclude lo scienziato.