Termoforesi su microscala per caratterizzare i risultati dello screening ad alto rendimento:una prospettiva della fabbrica europea di piombo. Credito:fabbrica europea di piombo
Un nuovo articolo di prospettiva nel numero di marzo 2018 di Scoperta SLAS dal gruppo di biologia dell'European Screening Centre Newhouse spiega come la European Lead Factory (ELF), una grande piattaforma di scoperta di farmaci accessibile al pubblico, utilizza la termoforesi su microscala (MST) per aiutare nella definizione delle priorità dei colpi di piccole molecole dallo screening ad alto rendimento.
MST misura la velocità e la direzione del movimento delle biomolecole attraverso un gradiente di temperatura, che possono cambiare quando piccole molecole si legano a loro. Gli autori descrivono la tecnologia MST, i loro flussi di lavoro di sviluppo del test e screening, lezioni apprese e confrontare il successo di MST con altre comuni tecniche di analisi biofisiche.
Lo sviluppo dell'uso di tali tecnologie relativamente nuove è di fondamentale importanza per migliorare l'efficienza della scoperta di farmaci. Secondo gli autori, la maggior parte dei professionisti della scoperta di farmaci ha storie di guerra di tentativi di sviluppare composti di successo solo per aver sperimentato una delusione schiacciante, spesso a caro prezzo, quando divenne evidente che i composti stavano influenzando la proteina bersaglio attraverso alcuni spuri, meccanismo improduttivo e in definitiva non sviluppabile.
L'ELF fornisce una prospettiva unica nel valutare l'utilità dell'MST nell'evitare questo spiacevole vicolo cieco dovuto alla portata delle loro attività e al gran numero e varietà di obiettivi su cui si è lavorato.