I chimici NUS hanno sviluppato un metodo più efficace utilizzando la scissione dell'acqua pesante per scambiare gli atomi di idrogeno sulle molecole organiche con i loro cugini più pesanti (deuterio) per applicazioni farmaceutiche.

Incorporando il deuterio (un isotopo pesante dell'idrogeno) nelle molecole di farmaci medicinali, può migliorare il loro metabolismo mantenendo gli effetti terapeutici. Questa è emersa come una strategia praticabile per lo sviluppo di farmaci più efficaci per l'industria farmaceutica. In questo processo, atomi di idrogeno selezionati nelle molecole del farmaco vengono scambiati con atomi di deuterio in un processo noto come deuterazione. I risultanti legami carbonio-deuterio (C-D) che sono più forti (più inerti) dei legami carbonio-idrogeno (C-H) modificano l'assorbimento, distribuzione, e proprietà tossicologiche dei farmaci. Questo viene tipicamente effettuato utilizzando il processo di scambio idrogeno/deuterio (H/D). Il processo prevede alte temperature, reagenti acidi/alcalini e/o catalizzatori di metalli nobili, e viene eseguito su più cicli. Però, tali condizioni di processamento possono causare la degradazione delle molecole del farmaco e possono verificarsi molte reazioni collaterali indesiderate dovute alla presenza dei vari gruppi funzionali molecolari.

Un team guidato dal Prof LOH Kian Ping, del Dipartimento di Chimica, NUS in collaborazione con l'Università di Shenzhen ha sviluppato un metodo in grado di controllare selettivamente la deuterazione di molecole organiche (che possono essere utilizzate per farmaci) e operare in condizioni di reazione blande. Ciò si ottiene utilizzando un semiconduttore II-VI come catalizzatore per l'acqua pesante fuoriuscita fotochimicamente (D2O). Il D2O è costituito dall'isotopo di idrogeno deuterio e viene utilizzato come fonte di atomi di deuterio in questo metodo. A differenza degli approcci convenzionali che sostituiscono l'atomo di idrogeno ai legami CH, questo metodo utilizza i legami carbonio-alogeno (C-X) più reattivi presenti nelle molecole organiche per formare i legami CD. In questo nuovo metodo, la quantità di atomi di deuterio e la loro posizione di sostituzione dipendono esclusivamente dai legami C-X disponibili nella molecola. Consente inoltre di incorporare il deuterio in modo graduale per le biomolecole sensibili.

Signor CHEN Zhongxin, un dottorato di ricerca studente che lavora a questo progetto, disse, "Nanofogli ultrasottili bidimensionali realizzati da un semiconduttore II-VI sono sottoposti a un pretrattamento acido per "aprire" i loro nanopori in modo che diventino più porosi. Ciò aumenta la loro attività fotocatalitica fino a quattro volte quando viene utilizzato per dividere l'acqua pesante".

"L'uso di acqua pesante come fonte di deuterio è ideale perché non è combustibile, relativamente a basso costo e facile da maneggiare. Questo nuovo concetto di deuterazione che utilizza la scissione dell'acqua pesante può essere potenzialmente applicato a molte altre reazioni catalitiche per sviluppare farmaci deuterati complessi e materiali avanzati, " ha aggiunto il prof.

Questo lavoro di ricerca è stato evidenziato da un articolo prospettico in Angewandte Chemie Edizione Internazionale per spiegare le sue implicazioni più profonde e il significato per la comunità chimica.