I ricercatori dell'Università di Osaka hanno dimostrato un metodo di alchilazione riduttiva per la funzionalizzazione di ammine sostituite utilizzando l'idrogeno, che è efficacemente catalizzato da innocui catalizzatori del gruppo principale. La loro reazione ha generato acqua come unico sottoprodotto. La reazione presentata è altamente versatile e rispettosa dell'ambiente, e quindi dovrebbe essere applicato a vaste aree della sintesi chimica. Questi benefici contribuiranno alla creazione di uno screening ad alto rendimento di potenziali candidati a farmaci.

I ricercatori dell'Università di Osaka sviluppano un metodo ecologico e sostenibile per l'alchilazione riduttiva di ammine multisostituite

Le ammine sono una parte essenziale della nostra vita quotidiana; un fatto supportato dal numero di molecole bioattive, compresi i prodotti naturali, prodotti farmaceutici, e prodotti agrochimici che contengono motivi amminici. Perciò, lo sviluppo del verde, sostenibile, e approcci ridotti al minimo dei rifiuti per la sintesi di ammine e amminoacidi, utilizzando catalizzatori prontamente disponibili e reagenti meno tossici, rimane una sfida significativa.

Un gruppo di ricercatori dell'Università di Osaka ha ora sviluppato un metodo pratico e innocuo per l'ambiente per la funzionalizzazione di ammine multisostituite. I loro risultati sono stati pubblicati nel Giornale della Società Chimica Americana .

"Le ammine sono presenti in molte molecole bioattive, quindi essere in grado di funzionalizzarli utilizzando un catalizzatore benigno e l'idrogeno è un approccio interessante che consentirà ai ricercatori di realizzare trasformazioni molecolari impegnative, "Sensuke Ogoshi, uno degli autori corrispondenti, commenta "Finora, questa è stata una sfida significativa; però, il nostro metodo ha dimostrato una sintesi altamente efficiente di un'ampia varietà di ammine, inclusi gli amminoacidi".

Il loro metodo di alchilazione riduttiva utilizza direttamente l'idrogeno, con conseguente generazione di acqua come unico sottoprodotto, che garantisce che il metodo sia efficiente e pulito. Inoltre, il loro metodo può funzionalizzare in modo efficiente ammine che hanno una vasta gamma di sostituenti, compreso carbossile, idrossile, aminoacidi aggiuntivi, ammide primaria, e gruppi sulfamidici primari, che si sono rivelati materiali di partenza impegnativi per le procedure precedentemente riportate.

"La semplice procedura sperimentale dovrebbe ampliare la portata dei potenziali substrati di reazione, " disse Yoichi Hoshimoto, un altro autore corrispondente. "I nostri risultati possono contribuire a un'espansione rapida ed efficiente delle librerie di ammine bioattive".

Metodi sintetici più ecologici dovrebbero fornire un'opportunità alla società umana di coesistere più armoniosamente con il mondo naturale. A questo proposito, l'attuale processo rispettoso dell'ambiente per la funzionalizzazione diretta degli amminoacidi con l'idrogeno aprirà la strada al futuro della sintesi chimica.