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    Un nuovo modo di creare molecole per lo sviluppo di farmaci

    Il coautore dello studio Sean Rafferty nel Nagib Lab, dove i chimici sviluppano nuove molecole per lo sviluppo di farmaci. Credito:Jeff Grabmeier

    I chimici della Ohio State University hanno sviluppato un modo nuovo e migliorato per generare molecole in grado di consentire la progettazione di nuovi tipi di farmaci sintetici.

    I ricercatori affermano che questo nuovo metodo per formare intermedi reattivi chiamati radicali chetilici offre agli scienziati un modo per utilizzare i catalizzatori per convertire molecole semplici in strutture complesse in una reazione chimica. Questo viene fatto in modo meno duro, modo più sostenibile e senza sprechi.

    "La precedente strategia per la creazione di radicali chetilici ha circa un secolo. Abbiamo trovato un modo complementare per accedere ai radicali chetilici utilizzando luci a LED per la sintesi di complessi, molecole simili a farmaci, " ha detto David Nagib, co-autore del nuovo studio e assistente professore di chimica e biochimica presso l'Ohio State. Lo studio è stato pubblicato il 12 ottobre sulla rivista Scienza .

    La storia inizia con i carbonili, composti che funzionano come uno degli elementi costitutivi più comuni nella creazione di potenziali nuovi farmaci. A differenza della classica chimica del carbonile insegnata nei libri di testo organici introduttivi, quando i carbonili vengono convertiti nella loro forma "radicale", diventano molto più reattivi. Questi radicali, contenente un elettrone spaiato che cerca disperatamente il suo partner, consentire ai ricercatori di formare nuovi legami, per creare complessi, prodotti simili alla droga.

    Fino ad ora, la formazione di radicali chetilici ha richiesto un forte, sostanze dure chiamate riducenti, come sodio o samario, agire come catalizzatori. Questi riducenti possono essere tossici, costoso e incompatibile con la creazione di medicinali, ha detto Nagib.

    In questo studio, i ricercatori hanno trovato un modo per utilizzare il manganese come catalizzatore che potrebbe essere attivato con una semplice luce a LED.

    "Il manganese è molto economico e abbondante, che lo rende un ottimo catalizzatore, " ha detto. "Inoltre, ci permette di accedere ai radicali attraverso un meccanismo di trasferimento atomico complementare, piuttosto che il classico meccanismo di trasferimento di elettroni."

    Non solo il manganese è più economico e più abbondante, infatti è più selettivo nel creare prodotti con geometrie definite, in modo che possano adattarsi a bersagli farmacologici, lo studio ha trovato. Il processo è meno dispendioso, anche, riciclando l'atomo di iodio utilizzato per produrre i radicali includendolo nei prodotti più funzionali.

    Questo nuovo metodo per generare radicali chetilici consente ai ricercatori di creare strutture più versatili e complesse che potrebbero essere utili nella generazione di nuovi farmaci, ha detto Nagib.

    Coautori dello studio, tutto dal laboratorio di Nagib all'Ohio State, sono Lu Wang, Jeremy Lear, Sean Rafferty e Stacy Fosu. Wang, uno scienziato capo di questo progetto, ha recentemente completato la sua borsa di studio post-dottorato e ora lavora per Merck, una grande azienda farmaceutica.

    Questa ricerca è stata finanziata dalla National Science Foundation e dal National Institutes of Health.


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