Recentemente i ricercatori dell'ANSTO hanno compiuto progressi nello studio di modi migliori per produrre radiofarmaci salvavita utilizzando il radioisotopo fluoro-18 in modo che possano essere disponibili in più ospedali a costi inferiori.

Il fluoro-18 [ ¹⁸ Il radioisotopo F] è essenziale per centinaia di migliaia di scansioni PET ogni anno in tutto il mondo. È più spesso usato sotto forma di [ ¹⁸ F]FDG per la diagnosi del cancro, ma è anche importante per la diagnosi dei disturbi cerebrali, compreso il morbo di Alzheimer.

Questo sviluppo è avvenuto in seguito alla ricerca del Ph.D. della Monash University. candidato Bo Zhang e collaboratori ANSTO, che si è concentrato sulla sintesi [ ¹⁸ F]etenesolfonil fluoruro (ESF) - un nuovo reagente per la facile radiomarcatura di molecole biologiche in condizioni blande.

"Bo ha realizzato con successo il nuovo reagente con un metodo efficiente in condizioni di laboratorio blande, utilizzando un precursore specializzato sviluppato internamente all'ANSTO", ha affermato il dott. Ben Fraser, (nella foto sotto) che con il collega Dott. Giancarlo Pascali ha supervisionato Zhang. Prof Andrea Robinson, un esperto in sintesi di peptidi e proteine, supervisionò gli studi di Zhang alla Monash University.

"Nessun gruppo di ricerca ha precedentemente etichettato questa molecola, che prevedeva di allegare il [ ¹⁸ F]fluoro ad un atomo di zolfo legato a una frazione bio-reattiva, " ha detto Pascali (nella foto sotto), che ha supervisionato le reazioni di radiomarcatura utilizzando un approccio microfluidico presso il National Research Cyclotron.

Utilizzando reattori microfluidici, gli investigatori per ottimizzare in pochi giorni reazioni che altrimenti richiederebbero mesi. Pascali è un esperto mondiale nell'uso della tecnica.

Zhang ha usato [ ¹⁸ F]ESF per legare il fluoro-18 a diversi amminoacidi e due proteine ​​"prova di concetto" in vari solventi utilizzando un breve processo di "invecchiamento" a temperatura ambiente.

"Questo ha mostrato quanto sia semplice il metodo per aggiungere fluoro-18 alle molecole in modo che possano essere rapidamente valutate come nuovi radiofarmaci, " disse Fraser.

La ricerca, un primo utilizzo mondiale di [ ¹⁸ F]ESF è stato pubblicato nel Journal of Labeled Compounds and Radiopharmaceuticals nel giugno 2018.

"Però, il finale [ ¹⁸ F] aminoacidi e proteine ​​marcati degradati quando testati per la stabilità nel siero, rendendoli quindi inadatti all'uso nell'imaging PET. Per fortuna, a volte in scienze e in particolare in chimica, quando le cose non vanno come previsto, apre altre possibilità, " disse Fraser.

"Poiché sospettavamo che il nuovo reagente stesse perdendo fluoro libero, abbiamo visto un altro possibile utilizzo, "disse Pascali.

"La tendenza di questi amminoacidi etichettati e persino dell'ESF a far cadere la loro etichetta di fluoro significava che potremmo essere in grado di usarli per trasferire fluoruro radioattivo su altri importanti radiofarmaci, come FDG o Fallypride."

"Da quando [ ¹⁸ F]ESF può essere facilmente intrappolato su piccole cartucce, questo ci ha dato l'idea che possa rappresentare una fonte di spedizione, pronto all'uso ¹⁸ Fonte F, " ha spiegato Pascali.

Questa idea è stata testata nell'ultimo anno del dottorato di ricerca di Zhang. lavoro e si è dimostrato efficace per la marcatura radioattiva di molti traccianti PET modello e reali.

"Dato l'ampio impatto di questo lavoro, siamo stati contenti che il nostro articolo sia stato recentemente pubblicato sulla prestigiosa rivista Chimica:una rivista europea , "disse Pascali.

"Abbiamo ora verificato che [ ¹⁸ Le cartucce contenenti F]ESF possono essere utilizzate per eseguire con successo reazioni di radiomarcatura in strutture scarsamente attrezzate. Questa scoperta potrebbe ampliare l'accesso e la disponibilità di meno comuni ¹⁸ F radiofarmaci agli ospedali che utilizzano prevalentemente radiofarmaci SPECT a base di tecnezio-99m."

"Stiamo iniziando a discutere con potenziali partner sullo sviluppo di questa tecnologia, e sono incoraggiati l'interesse clinico locale. Il nostro nuovo approccio viene visto come un modo per differenziare e personalizzare la radiodiagnostica, "disse Pascali.