Un gene chiamato MYC è diventato uno dei bersagli più importanti per i ricercatori sul cancro in tutto il mondo. MYC è noto per guidare la crescita del tumore in quasi tutti i tipi di cancro, ma mirare con successo al gene ha dimostrato di essere una sfida. Uno che ha sconcertato i ricercatori per più di tre decenni.

Ora, i ricercatori della Purdue University hanno scoperto una nuova serie di stabilizzatori G-quadruplex promotori di MYC che hanno dimostrato attività antitumorale nelle colture di cellule tumorali umane. La scoperta è pubblicata nell'edizione dell'8 luglio del Giornale della Società Chimica Americana .

"Stiamo cercando di scoprire agenti antitumorali efficaci, "ha detto Mark Cushman, un illustre professore di chimica farmaceutica nel College of Pharmacy di Purdue, che aiuta a guidare il gruppo di ricerca. "La capacità di incorporare l'attività stabilizzante del promotore di MYC G-quadruplex negli inibitori della topoisomerasi I esistenti ha mostrato risultati promettenti nel renderli più potenti come agenti antitumorali e nel rendere le cellule tumorali meno resistenti a loro".

Il team di Purdue ha scoperto potenziali agenti antitumorali che prendono di mira il promotore MYC G-quadruplex e riducono l'espressione dell'oncogene MYC, che è sovraespresso nel cancro ed è associato a quasi tutti gli aspetti dello sviluppo del cancro. Il lavoro è stato sostenuto dal National Cancer Institute e dal National Institutes of Health.

Cushman, il cui lavoro di ricerca sul cancro ha contribuito alla sua elezione a membro della National Academy of Inventors, hanno detto di aver scoperto una nuova classe di stabilizzatori G-quadruplex promotore di indenoisochinolina MYC in collaborazione con Danzhou Yang. Alcuni di loro inibiscono anche la topoisomerasi I, un enzima che facilita la replicazione del DNA ed è prodotto in quantità maggiori nelle cellule tumorali.

"Il promotore di targeting G-quadruplex offre una strategia relativamente nuova ed entusiasmante per inibire l'espressione critica dell'oncogene nelle cellule tumorali, " disse Yang, la Martha and Fred Borch Chair of Cancer Therapeutics nel Purdue's College of Pharmacy, che ha condotto la ricerca con Cushman. "Speriamo di combinare la potenza dei farmaci mirati al DNA e la selettività degli approcci mirati molecolari per nuove terapie contro il cancro".

Yang e Cushman, entrambi membri del Purdue University Center for Cancer Research, hanno detto che gli agenti che hanno scoperto potrebbero essere usati per aiutare a curare quasi tutti i tipi di cancro. Parte della tecnologia del loro lavoro è stata concessa in licenza a Gibson Oncology LLC attraverso l'Ufficio per la commercializzazione della tecnologia della Purdue Research Foundation.

Parte del lavoro precedentemente sviluppato da Cushman e dal suo team ha portato a tre agenti antitumorali che sono in fase di sperimentazione clinica. L'innovazione MYC aumenterà notevolmente l'interesse per questi agenti antitumorali all'interno della comunità scientifica e contribuirà anche alla comprensione del loro funzionamento.