Attualmente, vari composti terapeutici sul mercato, come proteine, enzimi, e aminoacidi, sono "composti chirali", molecole con due strutture che sono immagini speculari l'una dell'altra ma non possono essere sovrapposte. Sebbene le due varianti della molecola, detti anche 'enantiomeri, ' sono strutturalmente uguali, il modo in cui sono orientati (la loro chiralità) li rende funzionalmente diversi l'uno dall'altro.

I farmaci possono essere un singolo enantiomero o miscele racemiche (costituite da entrambi gli enantiomeri), spesso indicato come (S) o (R), rispettivamente. Hanno spesso attività biologiche distinte:per esempio, un enantiomero di un farmaco può essere molto più efficace della sua controparte (come talidomide, una miscela racemica che ha causato vari difetti alla nascita nei bambini). Così, sintetizzare composti chirali in modo efficace è cruciale nel campo della progettazione di farmaci.

In un nuovo studio pubblicato su Scienze chimiche , un gruppo di scienziati, guidato dal Prof Sukwon Hong del Gwangju Institute of Science and Technology e dal Prof Brian M. Stoltz del California Institute of Technology, ha progettato un nuovo metodo catalitico in grado di generare utili composti chirali. Il professor Hong spiega, "Le molecole chirali hanno giocato un ruolo chiave nella chimica moderna, soprattutto in chimica farmaceutica. Il loro sviluppo può fornire un modo sintetico efficace per progettare prodotti farmaceutici".

Iniziare con, gli scienziati si sono concentrati sulla progettazione di nuovi ligandi chirali, ' che sono molecole che agiscono come catalizzatori legandosi ai metalli e possono, in questo caso, facilitare la generazione di prodotti chirali chiamati cromanoni. Precedenti studi hanno già riportato diversi tipi di reazioni che possono produrre cromanoni, ma si erano concentrati sui cromanoni trisostituiti (con tre gruppi funzionali o atomi sostituenti nella molecola). In questo studio, gli scienziati hanno progettato ligandi chirali chiamati ligandi piridina-diidroisochinolina (PyDHIQ). Hanno usato questi ligandi in una reazione catalitica chiamata addizione coniugata asimmetrica, in cui questi ligandi agiscono come catalizzatori legandosi al metallo palladio, generazione di cromanoni tetrasostituiti (quelli con quattro gruppi funzionali). Non solo questa reazione utilizzando i nuovi ligandi ha generato utili composti chirali con numerose bioattività in un unico passaggio, ma i prodotti avevano anche una buona resa e un'elevata enantioselettività, rendendo il processo efficiente ed economico.

Gli scienziati hanno quindi testato questi ligandi in reazioni con varie fonti diverse, che ha portato alla generazione efficiente di cromanoni tetrasostituiti. Questo è stato il primo metodo per la sintesi di prodotti cromanonici altamente enantioselettivi contenenti stereocentri tetrasostituiti. Il professor Hong dice, "Il design del ligando è il concetto più importante di questa ricerca. Abbiamo introdotto una nuova 'parte' chiamata la parte diidroisochinolina nella struttura del ligando, che ha contribuito a creare un ambiente sterico ottimale per generare cromanoni tetrasostituiti".

Lo sviluppo di nuovi farmaci e composti utili è un aspetto importante dei progressi nel campo della medicina. Questo studio offre una nuova strategia in un solo passaggio per sviluppare composti bioattivi, che hanno una miriade di applicazioni nello sviluppo di farmaci. Il professor Hong conclude ottimisticamente, "La nostra reazione catalitica di nuova concezione apre la strada alla sintesi di nuovi farmaci e prodotti naturali".