I nuovi composti sono stati sintetizzati utilizzando un nuovo modo efficiente di collegare insieme le molecole, sviluppato nel laboratorio del professor John Moses del CSHL. Moses chiama il suo processo innovativo Accelerated SuFEx Click Chemistry (ASCC). Si tratta di uno degli ultimi progressi nel campo della chimica dei clic, premiato con il Nobel, ideato dal mentore di Moses, K. Barry Sharpless.

La chimica dei clic unisce rapidamente le molecole per creare nuove strutture complesse. Ciò consente agli sviluppatori di farmaci di assemblare un gran numero di composti per ulteriori esplorazioni. Con Accelerated SuFEx, la chimica dei clic può generare più composti in meno passaggi e con rese più elevate.

"Se riesci a creare molecole, puoi testarle", spiega Moses. "E con questa tecnologia puoi realizzarli velocemente."

Moses e il suo team hanno utilizzato l'ASCC per creare più di 150 nuovi composti individuali, compresi derivati ​​di molecole naturali complesse. In passato, avrebbero potuto essere necessari mesi per generare e purificare un tale assortimento di molecole. Moses e la sua squadra li hanno preparati in pochi giorni. Hanno poi testato queste nuove molecole su cellule tumorali e ceppi di batteri resistenti ai farmaci.

In una serie di esperimenti, Joshua Homer, un ricercatore nel laboratorio di Moses, ha sintetizzato una serie di molecole simili a un composto antitumorale chiamato combretastatina A4. Homer ha scoperto che due delle nuove molecole potrebbero uccidere le cellule tumorali che tipicamente resistono alla chemioterapia standard. Queste molecole potrebbero un giorno portare a una soluzione per tipi di cancro al seno e al pancreas difficili da trattare.

I ricercatori hanno anche creato molecole che somigliavano a un antibiotico chiamato dapsone. Hanno visto che alcune di queste molecole erano efficaci contro i batteri resistenti al dapsone. Homer afferma che l'ASCC potrebbe aiutare i chimici a riprogettare altri antibiotici complessi per superare le difese rafforzate degli agenti patogeni.

Guardando al futuro, Moses e il suo team continueranno a utilizzare l'ASCC per esplorare nuovi orizzonti nella scoperta di farmaci e perfezionare i propri contatti verso potenziali farmaci candidati. Nel frattempo, sperano che anche altri ricercatori introducano la tecnologia Accelerated SuFEx nelle proprie piattaforme di scoperta di farmaci.

Riassumendo i vantaggi dell'ASCC, Moses afferma:"È solo un modo per trovare funzionalità. Puoi sempre migliorare le cose e ottimizzarle. Ma arriviamo a questo il più rapidamente possibile. Se tutto va bene, possiamo accelerare l'intero processo."

La ricerca è pubblicata sulla rivista Chemical Science .